ใบมะกอก (Olea Europaea L) สารสกัดจากอนุภาคนาโนที่บรรจุไขมัน: การเพิ่มประสิทธิภาพของพารามิเตอร์การประมวลผลโดยการออกแบบทางสถิติแบบกล่อง-Behnken การแสดงลักษณะเฉพาะในหลอดทดลอง และการประเมินฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระและฤทธิ์ต้านจุลชีพ

โปรดติดต่อoscar.xiao@wecistanche.comสำหรับข้อมูลเพิ่มเติม

เชิงนามธรรม:การศึกษานี้มีวัตถุประสงค์เพื่อเตรียมและประเมินของแข็งที่เป็นของแข็งระดับนาโน (SLNs) ของผงสกัดชายคามะกอก (OLP) ซึ่งมีสารต่อต้านอนุมูลอิสระและสารต้านจุลชีพหลายชนิด เช่น oleuropein ซึ่งเป็นโพลีฟีนอลธรรมชาติ ประเด็นสำคัญเกี่ยวกับ OLP คือความไม่เสถียรอันเนื่องมาจากสภาพแวดล้อมและทำให้ฤทธิ์ทางชีวภาพลดลง เพื่อแก้ปัญหานี้ SLNs ได้รับการออกแบบโดย hot homogenous ตามด้วยเทคนิค sonication เพื่อปกป้องยาและปรับปรุงฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระและฤทธิ์ต้านจุลชีพ ลิปิดเช่น compritol 888ATO และสารลดแรงตึงผิวเช่น tween 80 ถูกใช้สำหรับการพัฒนาและทำให้เสถียรของ SLNS และการปรับให้เหมาะสมทำได้โดยการออกแบบทางสถิติ Box-Behnken(3x3) แบทช์ที่ปรับให้เหมาะสมที่สุด (F9) แสดงขนาดอนุภาค ประสิทธิภาพการดักจับ PDI และศักยภาพของซีตา 277.46 นาโนเมตร,80.48 เปอร์เซ็นต์ ,0.275 และ -23.18 mV ตามลำดับ สูตรผสมที่เหมาะสมที่สุด (F9) แสดงรูปแบบการปลดปล่อยที่ยั่งยืนนานถึง 24 ชั่วโมงด้วยจลนศาสตร์การปลดปล่อยอันดับที่หนึ่ง（R²=0.9984） และพบว่ากลไกการปลดปล่อยยาเป็นชนิดการแพร่กระจายของฟิกเกียน (n=0 .441). จากการศึกษาความคงตัว พบว่าสูตรผสม SLN มีความคงตัว การศึกษาการต้านออกซิเดชันและต้านจุลชีพได้ดำเนินการในสูตรผสมที่เหมาะสมที่สุด และผลการวิจัยชี้ว่า SLN แสดงการออกฤทธิ์ในการขจัดอนุมูลอิสระและการต่อต้านจุลชีพที่ปรับปรุงให้ดีขึ้นซึ่งต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวก (สตาฟิโลคอคคัส ออเรียส) และแกรมลบ (ซูโดโมนาส แอรูจิโนซา) สุดท้าย สรุปได้ว่า SLN ที่พัฒนาแล้วสามารถป้องกันและเหมาะสมสำหรับการนำส่ง OLP

คำสำคัญ:Olea europaea, โอเลโรพีน,อนุภาคนาโนไขมันที่เป็นของแข็ง, สารสกัดจากใบมะกอก,ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ, ฤทธิ์ต้านจุลชีพ

กรุณาคลิกที่นี่เพื่อทราบข้อมูลเพิ่มเติม

1. บทนำ

ครอบครัว Dicotyledons Oleaceae ประกอบด้วยพืชผลัดใบประมาณ 30 สกุลรวมทั้งต้นมะกอกและมีความสัมพันธ์กันประมาณ 600 สายพันธุ์ สมาชิก Oleaceae เติบโตได้ดีในสาเหตุเฉพาะและอุณหภูมิต่ำของเอเชีย?. น้ำมันจากต้นมะกอก (Olea europaea) ที่ได้จากส่วนต่างๆ เช่น ผลไม้ ใบ ฯลฯ มีประโยชน์ต่อสุขภาพมากมายเมื่อบริโภคเป็นประจำ ตามเนื้อผ้าใช้เป็นยาพื้นบ้านสำหรับการรักษาไข้ประเภทต่างๆและปัญหาอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับร่างกาย2).

สารสกัดจากใบมะกอกแสดงกิจกรรมการรักษาหลายอย่าง เช่น ยาลดความดันโลหิต ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ยาต้านจุลชีพ ภาวะกรดยูริกเกิน ฯลฯ ได้แสดงให้เห็นและรายงานการต่อต้านไวรัสต่อการติดเชื้อ HIV-I นอกจากนี้ oleuropein (secoiridoid ทั่วไป) ที่ได้รับจากต้นมะกอกยังแสดงฤทธิ์ลดคอเลสเตอรอลและน้ำตาลในเลือดที่มีฤทธิ์ต่อต้านอนุมูลอิสระและฤทธิ์ต้านการอักเสบ ผลิตภัณฑ์ย่อยสลายของโอเลโรพีน ได้แก่ ไฮดรอกซีไทโรซอลยังแสดงกิจกรรมที่กล่าวถึงข้างต้นทั้งหมดพร้อมกับการขับอนุมูลอิสระที่อาจเกิดขึ้น5ไบโอฟลาโวนอยด์การเชื่อมโยงกิจกรรมการรักษาทั้งหมดที่เกี่ยวข้องกับต้นมะกอกทำให้เป็นผู้สนับสนุนที่สำคัญในด้านสุขภาพ· 4).

ในโครงการนี้ ผู้เขียนมีความกังวลเกี่ยวกับคุณสมบัติต้านจุลชีพและต่อต้านอนุมูลอิสระของสารสกัดจากใบมะกอก ฤทธิ์ต้านจุลชีพของสารสกัดมะกอกเกิดจากกรด p-hydroxybenzoic, cyclotrisiloxane hexamethyl, Cyclopentasiloxane octamethyl และ Cyclopentasiloxane desmethyl, vanillic, caffeic, protocatechuic, syringic, gallic acid ฯลฯ ส่วนผสมอื่น ๆ เช่น oleuropein, tyropein และ quero กรดโอเลโนลิกยังมีหน้าที่ในการต่อต้านจุลินทรีย์ ก่อนหน้านี้นักวิจัยหลายคนได้รายงานศักยภาพในการต้านจุลชีพของสารเหล่านี้ในการต่อต้านแบคทีเรีย ยีสต์ เชื้อรา ไวรัส รีโทรไวรัส และปรสิตอื่นๆ2)

Cistanche สามารถต่อต้านริ้วรอย

การบริโภคอาหารจากแหล่งต่อต้านอนุมูลอิสระตามธรรมชาติ เช่น ผลไม้และใบไม้ ได้รับความสนใจเป็นอย่างมากและส่งผลดีต่อสุขภาพของมนุษย์ ผลการศึกษาทางระบาดวิทยาจำนวนมากพบว่าการบริโภคอาหารที่อุดมด้วยโพลีฟีนอลช่วยลดอุบัติการณ์ของโรคหลอดเลือดหัวใจ (CHD) CHD เช่น MI (กล้ามเนื้อหัวใจตาย), IS (โรคหลอดเลือดสมองตีบ) ฯลฯ เกี่ยวข้องกับหลอดเลือดตีบ" การศึกษาล่าสุดพบว่าความเสียหายจากการเกิดออกซิเดชันเป็นปัจจัยสำคัญสำหรับความก้าวหน้าของหลอดเลือด โดยเฉพาะอย่างยิ่งตามทฤษฎีความเครียดออกซิเดชัน การเปลี่ยนแปลงออกซิเดชันของไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LDL) คิดว่ามีบทบาทสำคัญในการพัฒนาของหลอดเลือด ดังนั้น การยับยั้งกระบวนการดังกล่าวจึงถือเป็นวิธีการรักษาที่สำคัญ องค์ประกอบสำคัญต่างๆ เช่น Oleuropein (ไฮดรอกซีไทโรซอล, ไทโรซอล) , verbascoside(หรือที่เรียกว่า ac-toeside หรือ Kalinin), ligstroside,apigenin-7-glucoside,di-cosmetic-7-glucoside, luteolin, catechin และอื่นๆ ได้รับสำหรับใบมะกอกและแสดงสารต่อต้านอนุมูลอิสระ ตามรายงานก่อนหน้านี้ Hydroxytyrosol เป็น oleuropein จากใบมะกอกที่มีคุณสมบัติต่อต้านอนุมูลอิสระตามสิทธิบัตร)

นอกจากกิจกรรมนี้ สารสกัดจากใบมะกอกยังแสดงฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอื่นๆ เช่น ต้านการอักเสบ",12),ต้านมะเร็ง8.14), ต้านไวรัส5,ลดน้ำตาลในเลือด4), ไขมันในเลือดต่ำ17, การรวมตัวของเกล็ดเลือด หน่วยงานเช่น EFSA(อาหารถั่วยูโร) สำนักงานความปลอดภัย) และ EMA (สำนักงานยาแห่งยุโรป) ได้ให้การประเมินความสามารถในการใช้รักษาของสารสกัดใบมะกอก นอกเหนือจากการนำไปใช้ที่สำคัญ ผลิตภัณฑ์สกัดจากใบมะกอกยังประสบปัญหาความไม่เสถียรในสภาวะบรรยากาศ (อุณหภูมิ แสง และออกซิเจน) รวมทั้งสภาพทางชีวภาพและด้วยเหตุนี้จึงแสดงฤทธิ์ทางชีวภาพที่ไม่ดี20,21)ซื้อ cistancheเพื่อปรับปรุงความเสถียร ได้มีการพัฒนาสูตรต่างๆ ที่ใช้นาโนเป็นพื้นฐานเพื่อสำรวจกิจกรรมต่างๆ ของสารสกัดจากใบมะกอก สูตรเหล่านี้รวมถึงนาโนอิมัลชัน (W/O เช่นเดียวกับหลายประเภท)2) สารเชิงซ้อนรวม ผลิตภัณฑ์สเปรย์แห้ง 4) การอัดรีดไฟฟ้าสถิต 25 คอมเพล็กซ์สองขั้ว) นาโนไลโปโซม20 นาโนอิมัลชัน ไมโคร -การห่อหุ้ม อนุภาคนาโนของ PLA2 และ NLCs0 ปัญหาต่างๆ เกี่ยวข้องกับสูตรเหล่านี้ เช่น ค่าผลผลิตต่ำ ขั้นตอนที่ต้องใช้เวลานาน ประสิทธิภาพการดักจับที่ลดลง การปนเปื้อนตัวทำละลายตกค้าง และขนาดอนุภาคสูง ดังนั้น เพื่อควบคุมข้อเสียเหล่านี้ อนุภาคนาโนไขมันจึงเกิดขึ้น อนุภาคนาโนลิปิดที่เป็นของแข็งโดยเฉพาะอนุภาคนาโนที่เป็นไขมัน (SLN) มีข้อดีหลายประการ เช่น ประสิทธิภาพการดักจับที่ดีขึ้น ขนาดอนุภาคควบคุม ความเข้ากันได้ทางชีวภาพ ความสามารถในการย่อยสลายทางชีวภาพ และความง่ายในการเตรียม นอกจากนี้ ลิพิดที่ใช้ในการเตรียม SLN ยังมีฤทธิ์เสริมฤทธิ์กันในฤทธิ์ต้านการอักเสบร่วมกับยาที่ดักจับ จนถึงปัจจุบัน ยังไม่มีการพัฒนาสูตรที่อิงจากอนุภาคระดับนาโนที่เป็นของแข็งของไขมัน (SLN) สำหรับการสำรวจคุณสมบัติต้านจุลชีพและต่อต้านอนุมูลอิสระ ตลอดจนปรับปรุงความเสถียรของผลิตภัณฑ์สารสกัดจากใบมะกอก

ดังนั้นงานวิจัยจึงมุ่งเป้าไปที่ "การพัฒนาอนุภาคนาโนไขมันที่เป็นของแข็ง (SLNs) สำหรับผงสารสกัดจากใบมะกอก (Olea europaea L.) (OLP) หลักการออกฤทธิ์ถูกแยกออกโดยการสกัดใบมะกอกโดยใช้เอทานอล ตัวทำละลายคือ นำออกโดยการทำให้แห้งเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ที่เป็นผงแห้ง พลังการสกัดใบมะกอก (OLP) ถูกรวมไว้ใน SLN (OLP-SLN) และการเพิ่มประสิทธิภาพทำได้โดยซอฟต์แวร์ออกแบบของผู้เชี่ยวชาญ (รุ่น 8.0.7.1) โดยใช้ Box-Behnken การออกแบบ ปัจจัยสามประการเช่นอัตราส่วนยา (OLP) ต่อไขมันความเข้มข้นของสารลดแรงตึงผิว (เปอร์เซ็นต์ Tween 80) และความเร็วการทำให้เป็นเนื้อเดียวกัน (รอบต่อนาที) ถูกนำมาเป็นพารามิเตอร์อิสระและปัจจัยเช่นขนาดอนุภาคประสิทธิภาพการดักจับและดัชนีการกระจายตัว (PDI) ถูกเลือกเป็นพารามิเตอร์ de-pendent ประเมินสูตรที่เหมาะสมที่สุดสำหรับการศึกษาทางสัณฐานวิทยา การศึกษา DSC การศึกษาการปลดปล่อยในหลอดทดลอง และการศึกษาความคงตัว สุดท้าย ประเมินฤทธิ์ต้านจุลชีพและต้านออกซิเดชันเพื่อตรวจสอบศักยภาพในการต้านจุลชีพและต่อต้านอนุมูลอิสระ ของ S . ที่พัฒนาแล้ว สูตร LNs

2 วัสดุและวิธีการ

ใบมะกอกได้มาจากสวนท้องถิ่น ใบสดถูกทำให้แห้งและเป็นผงสำหรับสกัด ลิพิดหลายชนิด เช่น ATO5 ล้ำค่า, คอมพริทอล 888 ATO ถูกจัดหาจาก Gattefosse (ประเทศเยอรมนี) Glyceryl monostearate (GMS), กรด Palmitic, stearic acid tween 80 และอื่นๆ ถูกซื้อจาก Central Drug House ltd(นิวเดลี, อินเดีย)2, 2-Diphenyl-1-Picryl hydroxyl-hydrate free radicals(DPPH )ถูกจัดหาจากเมอร์ค (ดาร์มสตัดท์ เยอรมนี) กรดแอสคอร์บิก, โพแทสเซียมไดไฮโดรเจนฟอสเฟต, แอมโมเนียมอะซิเตท, เมทานอล, โซเดียมไฮดรอกไซด์, โพโลซาเมอร์ 188, เอทานอล, วุ้นสารอาหาร และถุงฟอกไต (M.Wt ตัด 12,000 kD) ได้มาจาก Sigma Aldrich(St Louis, สหรัฐอเมริกา). สารเคมีอื่นๆ ทั้งหมดที่ใช้ในการศึกษานี้เป็นเกรดเชิงวิเคราะห์

2.1 การสกัดส่วนประกอบฟีนอลิก

ใบมะกอกสดนำมาตากแห้งและบดเป็นผงเพื่อสกัด หลักการออกฤทธิ์ถูกสกัดจากพลังงานโดยใช้ตัวทำละลาย (เอทานอล: น้ำ 4:1 ปริมาตร/ปริมาตร) ปริมาณผงที่เพียงพอ (250 มก.) ถูกถ่ายในขวดสกัดและเติมตัวทำละลาย (1000 มล.)เอทานอล: น้ำ 4:1 โวลต์/)และของผสมถูกกวนอย่างต่อเนื่องเป็นระยะเวลา 24 ชั่วโมง หลังจากขั้นตอนนี้ ของผสมทางกายภาพถูกกรองและตัวทำละลายถูกระเหยจนแห้งที่ 40 องศาเพื่อให้ได้ผง)

2.2 การจัดเตรียมและการเพิ่มประสิทธิภาพของ SLN: เบื้องต้น

การศึกษาการคัดกรองและการเพิ่มประสิทธิภาพล่วงหน้าของตัวแปรสูตร สำหรับการเลือกไขมันที่เหมาะสม สารลดแรงตึงผิว ความเร็วและเวลาการทำให้เป็นเนื้อเดียวกัน เวลา sonication ฯลฯ ได้ทำการศึกษาเบื้องต้น การเลือกไขมันที่เหมาะสมขึ้นอยู่กับความสามารถในการละลายของยาในไขมัน และการเลือกสารลดแรงตึงผิวจะขึ้นอยู่กับความสามารถในการละลายของไขมันในสารลดแรงตึงผิว

ลิปิดที่เกี่ยวข้อง (100 มก.) ถูกหลอมเหนือจุดหลอมเหลว (ประมาณ 10 องศาเหนือ) ในขวดยาตามด้วยการรวมตัวกันของยา (OLP) ด้วยการเขย่าอย่างต่อเนื่อง ลักษณะของสีซีดจางบ่งบอกถึงจุดสิ้นสุด ทำการทดลองที่คล้ายคลึงกันสำหรับการเลือกสารลดแรงตึงผิวที่เหมาะสม

2.3 การออกแบบทดลอง

ในการศึกษานี้ BBD ของซอฟต์แวร์การออกแบบผู้เชี่ยวชาญที่มีสามปัจจัยและสามระดับถูกนำมาใช้เพื่อการเพิ่มประสิทธิภาพ ในการศึกษา ปัจจัยสามประการ เช่น อัตราส่วนระหว่างยาต่อไขมัน (A,1:3-1:6), ความเข้มข้นของสารลดแรงตึงผิว(B, เปอร์เซ็นต์ ,1.5-4.5 เปอร์เซ็นต์ ) และความเร็วของการทำให้เป็นเนื้อเดียวกัน (C ,rpm,3000-6000 rpm, เป็นเวลาสองชั่วโมง) ถูกใช้เป็นพารามิเตอร์อิสระและขนาดพาร์ (nm, Y1), ประสิทธิภาพการดักจับ ( เปอร์เซ็นต์ ,Y2) และ PDI (Y3) ถูกนำมาเป็นพารามิเตอร์ที่ขึ้นต่อกัน จุดมุ่งหมายของการใช้การออกแบบนี้คือการปรับพารามิเตอร์อิสระสามตัวที่กล่าวมาข้างต้นให้เหมาะสมที่สุด และเพื่อให้ได้ขนาดอนุภาคที่เหมาะสมที่สุด ประสิทธิภาพการดักจับสูงสุด และ PDI ที่เป็นไปได้น้อยที่สุด ข้อมูลถูกติดตั้งในซอฟต์แวร์ออกแบบโดยผู้เชี่ยวชาญสำหรับ BBD15) มีการสร้างชุดงานทั้งหมด 17 ชุดโดยมีชุดงาน 5 ชุดที่มีองค์ประกอบคล้ายกัน (จุดศูนย์กลางห้าจุด) (ตารางที่ 1) ใช้สมการพหุนามอันดับสองเพื่อแสดงอิทธิพลของพารามิเตอร์อิสระต่างๆ ที่มีต่อขนาดอนุภาค ประสิทธิภาพการดักจับ และ PDI

2.4 การพัฒนา SLNs

SLN ที่โหลดด้วย OLP ถูกเตรียมโดยการทำให้เป็นเนื้อเดียวกันแบบร้อนตามด้วยวิธีการโซนิเคชัน องค์ประกอบของชุดงาน SLN ที่โหลด OLP ต่างกันแสดงไว้ในตารางที่ 1 อย่างแรกเลย ลิปิด (compritol 888 ATO) หลอมเหลวประมาณ 10 องศาของจุดหลอมเหลว และปริมาณ OLP ที่ต้องการถูกเติมเข้าไป (1:{{6} }:6 อัตราส่วนยาต่อไขมัน). ในขณะเดียวกัน ปริมาณที่ต้องการ (1.{9}}.5 เปอร์เซ็นต์ )ของสารลดแรงตึงผิวถูกละลายในน้ำปราศจากไอออนและอุณหภูมิของเฟสนี้ยังคงเหมือนเดิมกับของเฟสลิปิด จากนั้นเฟสที่เป็นน้ำถูกรวมเข้าไปในเฟสลิปิดอย่างค่อยเป็นค่อยไปและอยู่ภายใต้การทำให้เป็นเนื้อเดียวกันด้วยความร้อนที่วงแหวนความเร็วที่แปรผันได้ (รอบต่อนาที, 3000-6000 รอบต่อนาที, สองชั่วโมง) เพื่อให้ได้การกระจายตัวของ SLN ของหลักสูตร อิมัลชันที่ได้รับได้รับอนุญาตให้

เย็นลงแล้วโซนิคเป็นเวลา 10 นาทีที่แอมพลิจูด 100 เปอร์เซ็นต์ด้วยความช่วยเหลือของโซนิเคเตอร์ (ประเภทโพรบ, Vibra-Cell'VCX 130; Sonics, CT, USA) เพื่อให้ได้การกระจาย SLN สุดท้าย การกระจายตัวถูกรวบรวมในขวดแก้วและเก็บไว้ในตู้เย็นเพื่อการศึกษาเพิ่มเติม ในทำนองเดียวกัน SLN เปล่าได้รับการพัฒนาโดยไม่มี API(ยา)

2.5 การกำหนดลักษณะของ OLP-SLNs

2.5.1 การประเมินขนาดอนุภาค PDI และศักยภาพของซีตา

Photon Correlation Spectroscopy (PCS) โดยใช้เครื่องปรับขนาดซีตา (Malvern, nano ZS 90, Malvern Instruments, UK) ใช้สำหรับวัดขนาดอนุภาคเฉลี่ยและดัชนีการกระจายตัว (PDI) ของแบทช์ต่างๆ อุณหภูมิ ถูก รักษา ไว้ ที่ 25 องศา และ ตั้ง มุม การ กระเจิง ที่ 90 องศา .cistanchน้ำปราศจากไอออนถูกใช้สำหรับการเจือจางของการกระจายตัวของ OLP-SLN ดั้งเดิม ศักย์ไฟฟ้าซีตาซึ่งระบุประจุที่พื้นผิวถูกกำหนดโดยใช้เครื่องมือเดียวกันที่มีความแรงของสนามไฟฟ้าประมาณ 20 V/cm27

2.5.2 การศึกษาทางสัณฐานวิทยา

กล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนแบบส่องผ่าน (TEM, เลนส์อิเล็กตรอน Fei, ญี่ปุ่น) โดยใช้คาร์บอนเคลือบกริดทองแดงเพื่อตรวจสอบสัณฐานวิทยาและรูปร่างของ SLN ที่โหลด OLP ที่เตรียมไว้ (ชุดที่ปรับให้เหมาะสม F9) การย้อมสีเชิงลบด้วยคราบกรดฟอสโฟทังสติก (2 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก, ระยะเวลา 20-30 วินาที) ถูกดำเนินการเพื่อย้อมตัวอย่าง OLP-SLN ตามด้วยการทำให้แห้งที่อุณหภูมิห้อง สุดท้าย TEM ตรวจพบตัวอย่าง

2.5.3 การประเมินประสิทธิภาพการดักจับ

ประสิทธิภาพการดักจับ (EE) ถูกกำหนดหาโดยการตรวจสอบปริมาณยาที่ไม่ถูกกักอยู่ในการกระจาย OLP-SLN ใช้เทคนิคการปั่นเหวี่ยงเพื่อจุดประสงค์นี้ ปริมาณที่วัดได้(10 มล.)ของ OLP-SLN ถูกถ่ายในหลอดสำหรับการปั่นแยกและปล่อยให้ตกตะกอนด้วยความช่วยเหลือของเครื่องหมุนเหวี่ยงที่ทำให้เย็นลง(เรมี, อินเดีย)ที่ 12000 รอบต่อนาที เป็นเวลา 15 นาที การปรากฏตัวของยาที่ไม่ถูกดักจับถูกวิเคราะห์โดยเครื่องสเปกโตรโฟโตมิเตอร์ที่มองเห็นด้วยแสงยูวี (รุ่น 1800, Shimadzu . Japan) ที่ 230 นาโนเมตร เปอร์เซ็นต์ของการกักเก็บยาถูกกำหนดหาโดยสูตรต่อไปนี้(สมการที่ 1):

2.5.4 การศึกษาการวัดปริมาณความร้อนด้วยการสแกนเชิงอนุพันธ์ (DSC)

จุดประสงค์ของการศึกษานี้คือเพื่อประเมินพฤติกรรมเชิงความร้อนของสูตรต่างๆ ได้แก่ OLP บริสุทธิ์, คอมพริทอล 888 ATO และสูตร OLP-SLN ที่ปรับให้เหมาะสม (F9) โดยใช้ดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิงคาโลริเมทรี (Mettler, Toledo, USA) แต่ละตัวอย่างถูกบรรจุในถาดอะลูมิเนียมและสแกนในช่วงอุณหภูมิ 20-350 องศา (อัตรา 10 องศา / นาที) โดยใช้ถาดปิดผนึกเปล่าเป็นข้อมูลอ้างอิงในบรรยากาศเฉื่อย (ไนโตรเจน) กราฟ DSC ได้รับและตีความ . 2.5.5 การศึกษาการปลดปล่อยยา ( เปอร์เซ็นต์ )

การศึกษาการปลดปล่อยยาของแบตช์ที่ปรับให้เหมาะสมที่สุด (F9) ดำเนินการโดย Franz diffusion cell โดยใช้เมมเบรนสำหรับการฟอกไต ก่อนการใช้เมมเบรนสำหรับการฟอกไต ได้รับการพัฒนาโดยการบำบัด 0.35 เปอร์เซ็นต์ w/v สารละลายโซเดียมซัลไฟต์ที่ 80 องศาเป็นเวลา 1-2 นาทีตามด้วยการทำให้เป็นกรดด้วย HSO({{ 13}}.2 เปอร์เซ็นต์ ,v/v)แล้วเก็บไว้เป็นเวลา 12 ชั่วโมงในน้ำกลั่น บัฟเฟอร์น้ำเกลือฟอสเฟต (pH 7.4) ถูกเติมในช่องรีเซพเตอร์และการกระจาย SLN(F9,1 มล.) ถูกถ่ายในช่องผู้ให้ การทดลองถูกดำเนินการที่ 37±0.5 องศาด้วยการกวนอย่างต่อเนื่อง(50 รอบต่อนาที) ส่วนลิควอต(1 มล.)ถูกนำออกจากช่องรีเซพเตอร์ตามช่วงเวลาที่กำหนดไว้ล่วงหน้า และปริมาณของยาที่มีอยู่ในแต่ละตัวอย่างถูกตรวจพบโดยเครื่องสเปกโตรโฟโตมิเตอร์ที่มองเห็นด้วยแสงยูวีที่ 230 นาโนเมตร จลนพลศาสตร์การปลดปล่อยที่เหมาะสมจาก SLN ที่ปรับให้เหมาะสมที่สุดถูกตรวจพบโดยการปรับข้อมูลการปลดปล่อยให้เป็นศูนย์ อันดับแรก แบบจำลอง Higuchi และแบบจำลอง Korsmeyer-Peppas ตามที่ให้ไว้ในตารางที่ 2 และค่าของ R(สัมประสิทธิ์สหสัมพันธ์)ถูกกำหนดหา โมเดลที่มีค่า R สูงสุดถือเป็นแบบจำลองที่เหมาะสมที่สุด8)

บทความนี้คัดลอกมาจาก J. Oleo Sci 70, (10) 1403-1416 (2021)