คุณสมบัติทางเคมี เภสัชวิทยา และเภสัชจลนศาสตร์ของ Cistanches Herba
Mar 25, 2022
ali.ma@wecistanche.com
จือเฟย ฟูอา,b, เซียงฟานา,b, เสี่ยวหยิงหวางก้า,c,⁎, ซิ่วเหม่ยเกาa,b
เชิงนามธรรม:
ความเกี่ยวข้องทางชาติพันธุ์วิทยา:Cistanches Herba เป็นพืชกาฝาก Orobanchaceae ในฐานะที่เป็นยาแผนโบราณที่ใช้กันทั่วไป (TCM) หน้าที่ดั้งเดิมของยานี้รวมถึงรักษาโรคไต, ความอ่อนแอ ภาวะมีบุตรยากหญิง,และอาการท้องผูกในวัยชราการวิเคราะห์ทางเคมีของซิสตันเชส เฮอร์บาพบว่า phenylethanoid glycosides, iridoids, lignans, oligosaccharides และ polysaccharides เป็นองค์ประกอบหลัก การศึกษาทางเภสัชวิทยาแสดงให้เห็นว่า Cistanches Herba จัดแสดงสารป้องกันประสาท,ภูมิคุ้มกัน, ปรับสมดุลฮอร์โมน, ป้องกันความเมื่อยล้า, ต้านการอักเสบฤทธิ์ต้านตับ ฤทธิ์ต้านออกซิเดชัน ต้านแบคทีเรีย ต้านไวรัส และต้านเนื้องอก เป็นต้น จุดมุ่งหมายของการทบทวนนี้คือเพื่อให้ข้อมูลที่เป็นปัจจุบัน ครอบคลุม และจัดหมวดหมู่เกี่ยวกับพฤกษเคมี การวิจัยทางเภสัชวิทยา และการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ของ ส่วนประกอบที่สำคัญของ Cistanches Herba
วัสดุและวิธีการ: การค้นหาวรรณกรรมดำเนินการโดยการค้นหาฐานข้อมูลอิเล็กทรอนิกส์หลายฐานข้อมูลอย่างเป็นระบบ รวมถึง SciFinder, ISI Web of Science, PubMed, Google Scholar และ CNKI นอกจากนี้ยังเก็บรวบรวมข้อมูลจากวารสาร นิตยสารท้องถิ่น หนังสือ เอกสาร
ผลลัพธ์:จนถึงปัจจุบัน มีการแยกสารประกอบมากกว่า 100 ชนิดออกจากพืชในสกุลนี้ รวมทั้งฟีนิลทานอยด์ไกลโคไซด์ คาร์โบไฮเดรต ลิกแนน อิริดอยด์ เป็นต้น สารสกัดหยาบและสารประกอบที่แยกได้แสดงผลทางเภสัชวิทยาในหลอดทดลองและในร่างกายที่หลากหลาย เช่น การป้องกันระบบประสาท ฤทธิ์กระตุ้นภูมิคุ้มกัน ต้านการอักเสบ ปกป้องตับ ต่อต้านอนุมูลอิสระ ต้านแบคทีเรีย และต้านเนื้องอก phenylethanoid glycosides, echinacoside และ acteoside ได้รับความสนใจมากที่สุดจากผลกระทบทางเภสัชวิทยาที่สำคัญของพวกมัน นอกจากนี้ยังมีการสรุปการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของอีไคนาโคไซด์และแอกทิโอไซด์
บทสรุป:Phenylethanoid glycosides ได้แสดงให้เห็นการกระทำทางเภสัชวิทยาในวงกว้างและมีคุณค่าทางคลินิกที่ดี หากมีการจัดการกับความท้าทาย เช่น การดูดซึมที่ไม่ดี การเผาผลาญที่รวดเร็วและกว้างขวาง นอกเหนือจากฟีนิลทานอยด์ไกลโคไซด์แล้ว ยังต้องศึกษาองค์ประกอบอื่นๆ ของ Cistanches Herba กิจกรรมทางเภสัชวิทยาของพวกมัน และกลไกพื้นฐานอีกด้วย
คำสำคัญ:ซิสตันเชส เฮอร์บา, ส่วนประกอบจากพืช, เภสัชวิทยา, Echinacoside, Acteoside, เภสัชจลนศาสตร์
1. บทนำ
Cistanches Herba (Roucongrong ในภาษาจีน) เป็นพืชกาฝาก Orobanchaceae สกุล Cistanche มี 27 สปีชีส์ในโลก ส่วนใหญ่กระจายอยู่ในแหล่งที่อยู่อาศัยที่แห้งแล้งและกึ่งแห้งแล้งทั่วยูเรเซียและแอฟริกาเหนือ เช่น จีน อิหร่าน อินเดีย มองโกเลีย (Piwowarczyk et al., 2016). มีการใช้ TCM มานานหลายศตวรรษในฐานะสมุนไพรยางโทนิค แปดสายพันธุ์และหนึ่งรูปแบบของ Cistanches Herba ได้รับการบันทึกในประเทศจีนและมีเพียง Cistanche deserticola YC Ma และ Cistanche tubulosa (Schenk) Wight เท่านั้นที่ถูกบันทึกไว้ในตำรับยาจีน การศึกษาทางเภสัชวิทยาสมัยใหม่ได้แสดงให้เห็นว่า Cistanches Herba มีกิจกรรมต่างๆ เช่น การต่อต้านโรคทางระบบประสาท (Wu et al., 2014a), immunoregulatory (Dong et al., 2007), anti-inflammation (Nan et al., 2013), hepatoprotective ( คุณและคณะ, 2559).
กิจกรรมทางชีวภาพในวงกว้างที่รายงานในสกุลนี้มาจากองค์ประกอบทางพฤกษเคมีที่ซับซ้อนและหลากหลาย ผลงานนี้จะทบทวนข้อมูลเกี่ยวกับการใช้แบบดั้งเดิม องค์ประกอบทางเคมี และคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของสารสกัด รวมถึงเภสัชจลนศาสตร์ของอิชินาโคไซด์และแอกทิโอไซด์ด้วย
บทวิจารณ์ก่อนหน้านี้เกี่ยวกับ Cistanches Herba มุ่งเน้นไปที่การสกัด การแยก และการวิเคราะห์ทางเคมีขององค์ประกอบ ผลกระทบทางเภสัชวิทยา และมีข้อมูลเพียงเล็กน้อยเกี่ยวกับการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ (Z. Li et al., 2016c; Gu et al., 2016; Jiang and Tu, 2009) . จากการตรวจสอบก่อนหน้านี้ทั้งหมด เราจึงมุ่งที่จะอัปเดตข้อมูลที่มีอยู่เกี่ยวกับการใช้แบบดั้งเดิม โดยแสดงรายการองค์ประกอบพฤกษเคมีและกิจกรรมทางเภสัชวิทยาทั้งหมด (ตั้งแต่ปี 1950 ถึงต้นปี 2017) โดยเฉพาะอย่างยิ่งการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของ echinacoside และ acteoside และการใช้งานทางคลินิก ของ Cistanches Herba เพื่อให้ข้อมูลอ้างอิงสำหรับการวิจัยเพิ่มเติมและการประยุกต์ใช้สกุลนี้
2. ชาติพันธุ์วิทยา
2.1. การกระจาย
Cistanches Herba เติบโตบนทะเลทรายและเนินทราย พื้นที่หลักของการเพาะปลูกของ Cistanches Herba คือภูมิภาคเมดิเตอร์เรเนียน เอเชีย และแอฟริกา (Shahi Shavvon และ Saeidi Mehrvarz, 2010; Piwowarczyk et al., 2016) ในประเทศจีน มีการบันทึกแปดสายพันธุ์และหนึ่งรูปแบบของ Cistanches รวมถึง C. deserticola YC Ma, C. tubulosa (Schrenk) Wight, C. salsa (CA Mey) G. Beck, C. Sinensis G. Beck, C. lanzhouensis ZY Zhang, C. ambigua (Bge.) G. Beck, C. fifissa (CA Mey) G. Beck, C. ningxiaensis DZ Ma et A. Duan และ salsa var. albiflora PF Tu et ZC Lou ซึ่งส่วนใหญ่จำหน่ายในมองโกเลียใน หนิงเซี่ย กานซู่ ชิงไห่ และซินเจียง (Liu, 2004; Ma and Duan, 1993) ในประเทศจีนเรียกว่า "โสมทะเลทราย" เนื่องจากมีสรรพคุณทางยาที่ดีเยี่ยมและสรรพคุณในการบำรุง
2.2. การใช้งานแบบดั้งเดิม
Cistanches Herba เป็น TCM ที่สำคัญมากซึ่งได้รับการบันทึกครั้งแรกใน Shen Nong Ben Cao Jing ในประมาณ 100 AC เขียนในราชวงศ์ Hou Han ในบรรดายาชูกำลังทั้งหมด Cistanches Herba ได้รับการยอมรับอย่างกว้างขวางว่าเป็น "ระดับบนสุด" 'โรคไต-หยางบกพร่อง' เป็นหนึ่งในรูปแบบกลุ่มอาการเบื้องต้นใน TCM ซึ่งมีลักษณะอ่อนแอ อ่อนล้า ปวดเอวและเข่า ไม่ชอบอากาศหนาว และโดยเฉพาะอย่างยิ่งความผิดปกติทางเพศ (Shen, 1999) การใช้งานทางการแพทย์ของ Cistanches Herba ช่วยรักษาภาวะขาดหยาง การแข็งตัวของอวัยวะเพศ และสตรีที่มีประจำเดือนมาไม่ปกติ ภาวะมีบุตรยาก และภาวะตกขาวผิดปกติตามที่ระบุไว้ใน Compendium of Materia Medica ในตำรับยาจีน (ฉบับปี 2015) มีเฉพาะ C. deserticola และ C. tubulosa เท่านั้น อย่างไรก็ตาม C. sala และ C. Sinensis ถูกใช้เป็น Roucongrong ในพื้นบ้าน (Tian, 2002; Jiangsu New Medical College, 1986)ซิสตันเชส เฮอร์บามีรสหวานและเค็ม อบอุ่นในธรรมชาติ ออกฤทธิ์ต่อช่องไตและลำไส้ใหญ่ มีผลทำให้ไตชุ่มชื่นและเสริมเอสเซ้นส์ บำรุงลำไส้ และทำให้ลำไส้ผ่อนคลาย ในฐานะที่เป็น TCM ที่ใช้กันทั่วไป หน้าที่ดั้งเดิมของมันรวมถึงการรักษาภาวะไตบกพร่อง, ความอ่อนแอ, ภาวะมีบุตรยากของสตรี, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบจำนวนมาก และอาการท้องผูกในวัยชรา (Jiangsu New Medical College, 1986) การแก้ไขคณะกรรมการเภสัชตำรับจีน (พ.ศ. 2548) สนับสนุนให้ Cistanche รับประทานวันละ 6-10 กรัม ต้มในน้ำเพื่อใช้รับประทาน ในประเทศจีน มีหลายสูตรที่มี Cistanches Herba ที่ใช้แบบดั้งเดิม เช่น ①Roucongrong Wan เพื่อรักษาภาวะไตบกพร่องและความอ่อนแอ: Cistanches Herba, Rehmanniae Radix preparator, Cuscutae Semen และ Schisandrae Chinensis Fructus (Zhang, 1959a) ②Jingang Wan เพื่อ รักษาอาการเจ็บบริเวณเอวและหัวเข่า: Cistanches Herba, Morinda Officinalis Radix, Eucommiae Cortex และ Dioscoreae spongiosis Rhizoma (Liu, 1959) ③Jichuan Jian เพื่อบรรเทาอาการท้องผูก: Cistanches Herba, Angelicae Sinensis Radix, Achyranthis bidentatasmicoma Rhizoma Rhizoma, Alismati และ Aurantii Fructus (Zhang, 1959b) การวิเคราะห์ทางเคมีพบว่า phenylethanoid glycosides, iridoids, lignans, oligosaccharides และ polysaccharides เป็นองค์ประกอบหลัก การศึกษาทางเภสัชวิทยาแสดงให้เห็นว่า Cistanches Herbaexhibits การควบคุมต่อมไร้ท่อ, การป้องกันระบบประสาท, การปรับภูมิคุ้มกัน, ต่อต้านเนื้องอก, ต้านการอักเสบ, กิจกรรมป้องกันตับ ฯลฯ การทบทวนนี้นำเสนอและวิเคราะห์การพัฒนาล่าสุดในคุณสมบัติทางเคมี เภสัชวิทยา และเภสัชจลนศาสตร์ของ Cistanches Herba และให้ข้อมูลอ้างอิงสำหรับ การศึกษาเพิ่มเติมและการประยุกต์ใช้ทางคลินิก
2.3. ความสำคัญทางเศรษฐกิจ
Cistanches Herba เป็นทรัพยากรธรรมชาติที่มีคุณค่าทางอาหารและยา ด้วยการพัฒนาของ TCM และการบำบัดด้วยอาหาร ความต้องการยานี้จึงเพิ่มขึ้นทุกปี การปลูกพืชประดิษฐ์ของ Cistanches Herba เป็นสิ่งที่จำเป็นและสนับสนุนในประเทศจีนเพื่อปกป้องทรัพยากรป่า เช่น C. deserticola, C. tubulosa และ C. salsa ศาสตราจารย์ Pengfei Tu มีส่วนสนับสนุนอย่างมากในด้านนี้ (Tu and Guo, 2015a, 2015b) C. deserticola อาศัยอยู่อย่างปรสิตบนรากของ psammophyte Haloxylon ammodendron (Chenopodiaceae) และ C. tubulosa ถูกปรสิตบนรากของ Tamarix ซึ่งเหมาะสำหรับการป้องกันสายพันธุ์ทราย C. ซัลซ่าเป็นพืชปรสิตที่พบในรากไม้พุ่ม เช่น Chenopodiaceae, Tamaricaceae, Zygophyllaceae ซึ่งใช้ปรับปรุงดินเค็ม การปลูกพืชประดิษฐ์ส่งผลดีต่อสภาพอากาศ ดิน และสิ่งแวดล้อมมากขึ้น ซึ่งอาจก่อให้เกิดประโยชน์ทางเศรษฐกิจ สังคม และระบบนิเวศที่ดี
3. องค์ประกอบทางเคมี
องค์ประกอบทางเคมีของ Cistanches Herba เป็นตัวแปรที่อาจเกี่ยวข้องกับชนิดพันธุ์ ต้นกำเนิดของพืช และที่ตั้ง มีการระบุสารประกอบมากกว่า 100 ชนิดจากพืชสกุลนี้ รวมทั้งฟีนิลทานอยด์ไกลโคไซด์ (PhGs) คาร์โบไฮเดรต ลิกแนน อิริดอยด์ น้ำมันหอมระเหย และกรดอะมิโน เป็นต้น PhGs เป็นองค์ประกอบหลัก มากถึง 4 เปอร์เซ็นต์ 3 เปอร์เซ็นต์ และ 0.3 เปอร์เซ็นต์ใน C. tubulosa, C. salsa, C. deserticola ตามลำดับ (Wang et al., 2017) ปริมาณน้ำตาลทั้งหมดถูกกำหนดให้อยู่ที่ 26 เปอร์เซ็นต์เป็น 46 เปอร์เซ็นต์ด้วยวิธีฟีนอล–ซัลฟิวริกในตำแหน่งต่างๆ ของ C. deserticola (Xue และ Zhang, 1994)
3.1. ฟีนิลทานอยด์ไกลโคไซด์
PhGs คือกลุ่มของสารประกอบโพลีฟีนอลที่กระจายอยู่ในพืชหลายชนิด จนถึงปัจจุบัน HPLC-LTQ Orbitrap-MS พบ PhG ทั้งหมด 69 รายการใน Cistanches Herba (J. Zhang et al., 2015) อย่างไรก็ตาม เท่าที่เราทราบ มีเพียง PhG มากกว่าห้าสิบรายการที่ถูกแยกออก รวม 2 รายการ โมโนแซ็กคาไรด์ไกลโคไซด์ 33 ไดแซ็กคาไรด์ไกลโคไซด์ และ 18 ไตรแซ็กคาไรด์ไกลโคไซด์ (1–53 ตารางที่ 1) มีรายงานว่า PhGs มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่างๆ เช่น การป้องกันระบบประสาท การปรับภูมิคุ้มกัน ต้านการอักเสบ ปกป้องตับ ต่อต้านอนุมูลอิสระ เป็นต้น
3.2. คาร์โบไฮเดรต
คาร์โบไฮเดรตเป็นส่วนประกอบหลักของ Cistanches Herba เนื่องจากเป็นผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่สำคัญ คาร์โบไฮเดรตได้รับความสนใจเป็นอย่างมาก อย่างไรก็ตาม การศึกษาองค์ประกอบทางเคมีของคาร์โบไฮเดรตเหล่านี้ค่อนข้างน้อยกว่าเมื่อเทียบกับ PhGs ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา มีการค้นพบโครงสร้างแซ็กคาไรด์หลายแบบและยังอยู่ในระหว่างดำเนินการ Galactitol ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของโมโนแซ็กคาไรด์มีคุณสมบัติเป็นยาระบาย (Y. Gao et al., 2015b) การศึกษาส่วนใหญ่เกี่ยวกับพอลิแซ็กคาไรด์มุ่งเน้นไปที่การสกัด การแยก การทำให้บริสุทธิ์ และการวิเคราะห์โครงสร้าง การวิเคราะห์โครงสร้างของพอลิแซ็กคาไรด์นั้นทำได้ยาก เนื่องจากมีหลายปัจจัย เช่น ตำแหน่งทางภูมิศาสตร์ สภาพแวดล้อม และวิธีการสกัด อาจส่งผลต่อองค์ประกอบโมโนแซ็กคาไรด์ โครงสร้างที่ละเอียด และขนาด นักวิจัยได้อธิบายองค์ประกอบของพอลิแซ็กคาไรด์หลายตัวหรือกระดูกสันหลังของโครงสร้างของพวกมัน (ตารางที่ 2) องค์ประกอบโมโนแซ็กคาไรด์ของ Cistanches Herba polysaccharides ประกอบด้วย mannose, galactose, กลูโคส, ไซโลส, กรดยูริกเป็นหลัก ฯลฯ
3.3. สารประกอบอื่นๆ
สารประกอบอื่นๆ แยกได้จาก Cistanches Herba รวมทั้ง 15 lignans (54–68, Table 3), 27 iridoids (69–94, Tables 3, 4) Benzyl glycosides (Lei et al., 2007), serval monoterpenes(Yoshizawa et al. ., 1990; Yamaguchi et al., 1999; Morikawa et al., 2010) นอกเหนือจาก - sitosterol, D-mannitol, succinic acid, -sitosterol -D-glucoside, kankanose และอื่นๆ ก็มีรายงานเช่นกัน HPLC-MS หรือ GC-MS ตรวจพบ alkaloids, betaine N, N-dimethyl glycine methyl ester และน้ำมันหอมระเหยใน Cistanches Herba (Qin, 2012; Du et al., 1988)
4. คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
Cistanches Herba ในฐานะ TCM ที่สำคัญมีการใช้งานที่หลากหลาย มีการศึกษา Echinacoside และ acteoside ซึ่งเป็นองค์ประกอบสำคัญของ PhGs อย่างกว้างขวาง ซึ่งใช้เป็นส่วนประกอบดัชนีในการระบุคุณภาพ เรายังสรุปกิจกรรมเอไคนาโคไซด์และแอกทิโอไซด์ของพืชชนิดอื่นๆ ไว้ ณ ที่นี้ด้วย
4.1. กิจกรรมการควบคุมต่อมไร้ท่อ
Cistanches Herba มักใช้เป็นยาบำรุงไต ตาม TCM ยาต้ม C. deserticola (1.5 g/kg, 3.0 g/kg, 6.0 g/ kg, ig) มีรายงานว่าสามารถเพิ่มน้ำหนักของถุงน้ำเชื้อ และต่อมลูกหมากของหนูตัวผู้ บรรเทาความเป็นพิษของลูกอัณฑะที่เกิดจากไฮดรอกซียูเรียและปรับฮอร์โมนเพศในซีรัมในระดับหนึ่ง (Gu et al., 2013) C. ยาต้ม Deserticola (10 g/kg, ig) ยังสามารถปรับปรุงความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ของหนูที่เกิดจาก Leigongteng glycoside (J. Li et al., 2014) นอกจากนี้ 7{ {45}} เปอร์เซ็นต์สารสกัดเอธานอลของ C. tubulosa (echinacoside 4.2 เปอร์เซ็นต์ , acteoside 2.3 เปอร์เซ็นต์ , 0.2 g/kg, ig) ย้อนกลับ bisphenol A ที่เหนี่ยวนำให้เกิดความเสียหายของอัณฑะและตัวอสุจิในหนูที่มี SD ผ่านแกน gonad ขึ้น-ควบคุมเอนไซม์ steroidogenesis และ echinacoside เป็นหนึ่งในสารออกฤทธิ์ (Jiang et al., 2016). ต. วังและคณะ (2015) รายงานว่าสารสกัดเอทานอล 70 เปอร์เซ็นต์ของ C. tubulosa (0.4 และ 0.8 g/kg เป็นเวลา 20 วัน, ig) ช่วยเพิ่มจำนวนอสุจิ การเคลื่อนไหว ตลอดจนระดับฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนและฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนของหนู SD อิมมูโนฮิสโตเคมีและผล Western blot แสดงให้เห็นว่าการแสดงออกของเอ็นไซม์ความแตกแยกของโคเลสเตอรอลด้านข้าง (CYP11A1, CYP17A1 และ CYP3A4) ได้รับการปรับปรุงโดยการสกัด Cistanches Herba ไม่เพียงแต่ในหนูเท่านั้น แต่ยังอยู่ในแบบจำลองหนูทดลองด้วย Cistanches Herba แสดงกิจกรรมการควบคุมฮอร์โมน (Wei, 2014) ข้อมูลที่จำกัดชี้ให้เห็นว่าการสกัดน้ำของ C. deserticola ทำให้เกิดความเป็นพิษต่อเซลล์ในระบบสืบพันธุ์ของหนู ICR เพศผู้ที่โดสที่แตกต่างกันสามขนาด (250, 500, 1000 มก./กก., PO) เป็นเวลา 35 วัน ผ่านการยับยั้งการสร้างสเปิร์มและการหลั่งของฮอร์โมน ทำให้เกิดอัณฑะ ความเสียหาย (Kim et al., 2012). อย่างไรก็ตาม Gao และคณะ (2016) แสดงให้เห็นว่าผง C. deserticola (ปริมาณโพลีแซคคาไรด์ 13.6 เปอร์เซ็นต์) ไม่มีผลข้างเคียงที่ 7.8 g/kg สำหรับผู้ชายและ 8.0 g/kg (po) สำหรับหนูเพศเมียเพศเมียเป็นเวลา 90 วันในดัชนีอวัยวะภายในและจุลพยาธิวิทยา ตัวอย่าง แบบจำลองสัตว์ ดัชนีการประเมิน และช่วงเวลาการบริหารที่แตกต่างกันอาจมีบทบาทสำคัญในผลลัพธ์ที่ได้รับ ความเป็นพิษมีความสำคัญและเป็นกลไกที่ควรค่าแก่การตรวจสอบเพิ่มเติม
4.2. กิจกรรมต่อต้านโรคระบบประสาท
โรคอัลไซเมอร์ (AD) เป็นโรคทางระบบประสาทที่พบได้บ่อยที่สุด ร่วมกับความบกพร่องทางสติปัญญาและความจำ ในอดีตและปัจจุบัน กลุ่มวิจัยหลายกลุ่มมุ่งเน้นการวิจัยเกี่ยวกับผลกระทบของการป้องกันระบบประสาท สารสกัดจากน้ำ Cistanches Herba และแอลกอฮอล์ทั้งหมดแสดงฤทธิ์ต้าน AD สารสกัดที่เป็นน้ำของ C. tubulosa ประกอบด้วย phenylethanoid glycosides สามชนิด (100 และ 200 มก./กก. เป็นเวลา 15 วัน, ig), echinacoside (25.4 เปอร์เซ็นต์ ), acteoside (3.8 เปอร์เซ็นต์) และ isoacteoside (4.1 เปอร์เซ็นต์) ซึ่งซ่อมแซมความผิดปกติของความรู้ความเข้าใจของหนูที่เกิดจาก A 1–42 โดยการลดการสะสมของอะไมลอยด์ ยับยั้งความเสียหายของเซลล์ประสาทโดปามีนจากโคลิเนอร์จิกและฮิปโปแคมปัส (Wu et al., 2014b) สารสกัดจากเอทานอล 95 เปอร์เซ็นต์ของ C. deserticola (250 ug/mL) กระตุ้นการหลั่งของปัจจัยการเจริญเติบโตของเส้นประสาท (NGF) ในเซลล์ C6 ของหนู glioma C6 และนำไปสู่การขยายของนิวไรท์ในเซลล์ PC12 ของหนู pheochromocytoma ในร่างกาย สารสกัดกระตุ้นการผลิต NGF ในคอร์เทกซ์และฮิบโปแคมปัส ส่งเสริมการสร้างความแตกต่างของเซลล์ประสาท ผลพลอยได้ และการสร้างไซแนปส์ในฮิปโปแคมปัสที่ 5 และ 20 มก./กก. (3 วัน, po) (Choi et al., 2011) ในแบบจำลองหนูแรทภาวะสมองเสื่อมในหลอดเลือด PhGs (10 มก./กก. เป็นเวลา 14 วัน, ip) ได้แสดงการป้องกันของเซลล์ประสาทฮิปโปแคมปัลผ่านการลด tau phosphorylation และเพิ่มระดับการแสดงออกของโปรตีนไกล่เกลี่ยการตอบสนอง collapsin-2 (Chen et al., 2558). เพิ่ม C. deserticola (15 มก./ กก.) ลงในอาหารควบคุมเป็นเวลา 2 เดือน ความสามารถในการเรียนรู้ของหนู OXYS ที่เร่งการชราภาพสูงขึ้นในเขาวงกตน้ำของมอร์ริส และความวิตกกังวลลดลงในเขาวงกตบวก ต้อกระจก และโรคจอประสาทตาด้วย อายุดีขึ้น อย่างไรก็ตาม ไม่มีผลกับ open Fifield (Stefanova et al., 2011) การศึกษาแบบไม่ใช้ยาหลอกแบบเปิดฉลากได้ดำเนินการเพื่อตรวจสอบหลักฐานทางคลินิกเกี่ยวกับการป้องกันระบบประสาทของ C. tubulosa Glycoside Capsules (Memoregain®) การศึกษาทั้งหมด 48 สัปดาห์ในผู้ป่วย 18 ราย โดยให้แคปซูล 300 มก. สองแคปซูล 3 ครั้งต่อวัน ผลการศึกษาพบว่า Memoregain® มีศักยภาพในการรักษาผู้ป่วย AD ระดับเล็กน้อยและปานกลาง (Guo et al., 2013) แสดงให้เห็นว่า PhGs (100 มก./วัน เป็นเวลา 40 วัน) สามารถปรับปรุงการเรียนรู้และความจำเชิงพื้นที่ของหนูเมาส์ (SAMP8) ในหนูเมาส์ ลด malondialdehyde (MDA) เพิ่มระดับซูเปอร์ออกไซด์ดิสมิวเตส (SOD) กลูตาไธโอนเปอร์ออกซิเดส (GSH-Px) กิจกรรมในสมองของหนูและอัตราการรอดตายของเซลล์เสี้ยมที่ไม่บุบสลายของภูมิภาคฮิปโปแคมปัส (Jia et al., 2014a, 2014b) กวงใช้แบบจำลองเมาส์ที่เกิดจาก D-gal และโซเดียมไนไตรท์ยังให้ข้อสรุปว่า PhGs สามารถปรับปรุงการเรียนรู้และความจำ และกลไกที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มกิจกรรม Na plus -K plus ATPase, GSH-Px และ SOD และลดไนตริกออกไซด์ ( NO) เนื้อหา (กวง, 2552).
การสะสมเส้นใยอะไมลอยด์ในสมองสามารถนำไปสู่ความผิดปกติของระบบประสาทได้อย่างง่ายดาย มีรายงานว่า Acteoside (30 ไมโครโมลาร์) ยับยั้งการรวมตัวของ A 42 โดยกระตุ้นการโยกย้ายนิวเคลียร์ของปัจจัยการถอดรหัส NF-E2-ปัจจัยที่เกี่ยวข้อง 2 (Nrf2) การเพิ่มออกซิเจนในเลือดสูง-1 (H2O{{7} }) การแสดงออกในเซลล์ PC12 และในแบบจำลองหนูแรท SD (Wang et al., 2012) มีการแสดงให้เห็นว่าแอกทิโอไซด์ (30, 60 และ 120 มก./กก. เป็นเวลา 60 วัน, ig) สามารถลดกิจกรรมการสังเคราะห์ไนตริกออกไซด์ของเมาส์ (NOS) และการแสดงออกของแคสเปส-3 (L. Gao et al., 2015; Peng et al., 2015). Echinacoside (100, 300 และ 500 μM) ยังแสดงฤทธิ์ต้านการตายของ PC12cell ที่เกิดจาก amyloid fibril (D. Zhang et al., 2015)
โรคพาร์กินสัน (PD) เป็นโรคเกี่ยวกับความเสื่อมของระบบประสาทที่มีลักษณะเฉพาะโดยการสูญเสียเซลล์ประสาท substantia nigra ที่ก้าวหน้าและการพร่องของตัวส่ง dopamine (DA) โดยมีลักษณะทางพยาธิวิทยาหลายอย่าง เช่น bradykinesia อาการสั่นขณะพัก และอาการเกร็ง การศึกษาจำนวนมากแสดงให้เห็นว่าการสกัด Cistanches Herba, echinacoside และ acteoside ช่วยลดการทำงานของ caspase{0}} และ caspase-8 ใน 1-methyl-4-phenyl{{ 4}},2,3,6-การตายแบบอะพอพโทซิสที่เหนี่ยวนำโดยเตตระไฮโดรไพริดีน (MPTP) ของเซลล์ประสาทเม็ดน้อยในสมองน้อย (CGN) ปกป้องเซลล์ประสาทโดปามีนจากพิษต่อระบบประสาทของโดปามีนในหนู C57BL/6 (Geng et al., 2004, 2007; Pu et al., 2003; Tian และ Pu, 2005) Echinacoside (3.5 และ 7.0 มก./กก. เป็นเวลา 7 วัน, ig) แสดงฤทธิ์ในการป้องกันกับการบาดเจ็บของเซลล์ประสาทโดปามีนจาก striatal dopaminergic ที่เกิดจาก 6-ไฮดรอกซีโดพามีน (6-OHDA) ที่เหนี่ยวนำโดยหนู เพิ่มระดับของ DA, 3,{{ 24}}กรดไดไฮดรอกซีฟีนิลอะซิติก (DOPAC) และกรดโฮโมวานิลลิกบนเซลล์นอกเซลล์ striatal (H. Chen et al., 2007) มีรายงานว่าสามารถปกป้องเซลล์ PC-12 จากเซลล์ตายที่เกิดจาก 6-OHDA หรือ H2O2 ที่เหนี่ยวนำให้เกิดอะพอพโทซิส ลดการสร้างสายพันธุ์ออกซิเจนปฏิกิริยา (ROS) และ NO ตลอดจนระดับของ Ca2 plus (Y) . Wang et al., 2015; Kuang et al., 2009, 2010). ในโมเดลเซลล์ประสาท SH-SY5Y ที่เหนี่ยวนำให้เกิดปัจจัยเนื้อร้ายของเนื้องอก (TNF-) เอ็กไคนาโคไซด์ยังแสดงฤทธิ์ต้านอะพอพโทซิสอีกด้วย กลไกของมันส่วนหนึ่งขึ้นอยู่กับฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ การควบคุมการทำงานของไมโตคอนเดรีย การยับยั้งการกระตุ้นของแคสเปส-3 และการควบคุมการแสดงออกของโปรตีนต้านอะพอพโทซิส Bcl-2 (เติ้ง et al., 2004a) Echinacoside ยับยั้งการตายของเซลล์ SH-SY5Y ที่เกิดจากโรเทโนนผ่านการกระตุ้นตัวรับ TrkA/TrkB และเหตุการณ์การส่งสัญญาณที่ปลายน้ำ (Zhu et al., 2013)
นอกจาก echinacoside และ acteoside แล้ว tubuloside B ยังได้รับความสนใจอย่างมากในโรค PD แสดงฤทธิ์ต้านการตายของเซลล์ในเซลล์ประสาท SH-SY5Y และ PC12 กลไกบางส่วนขึ้นอยู่กับผลกระทบของความเครียดต่อต้านอนุมูลอิสระ โดยการรักษาการทำงานของไมโทคอนเดรีย ยับยั้งกิจกรรมของแคสเปส-3 และลดความเข้มข้นของแคลเซียมภายในเซลล์อิสระ (Deng et al., 2004b; Sheng et al., 2002)
4.3. กิจกรรมภูมิคุ้มกัน
โพลีแซ็กคาไรด์แสดงกิจกรรมเสริมภูมิคุ้มกันที่โดดเด่นอยู่เสมอ Cistanches Herba มีพอลิแซ็กคาไรด์ประมาณ 26–46 เปอร์เซ็นต์ ซึ่งหมายความว่ากิจกรรมการปรับภูมิคุ้มกันของ Cistanches Herba ส่วนใหญ่อาจเนื่องมาจากผลกระทบของการควบคุมภูมิคุ้มกันของโพลีแซ็กคาไรด์ การศึกษาทางเภสัชวิทยาแสดงให้เห็นว่า CDA ที่เป็นเศษส่วนโพลีแซ็กคาไรด์แบบหยาบ-3B จาก Cistanches Herba มีฤทธิ์ควบคุมภูมิคุ้มกัน, การเพิ่มจำนวนเซลล์บีเซลล์ที่เกิดจาก T และ LPS ที่เหนี่ยวนำโดย concanavalin A (ConA) ของหนูเมาส์ในหลอดทดลอง และ CDA{{ 7}}A แสดงให้เห็นเพียงแง่บวกต่อการเพิ่มจำนวนเซลล์บี (Dong et al., 2007) Pectic polysaccharide เป็น polysaccharide ทั่วไปใน Cistanches Herba มีรายงานว่าบริเวณที่แตกแขนงของแกนกาแลคโตโรแนนและโซ่ข้างที่เป็นกลางประกอบด้วย 3,6- -D-galactan และ 3,5- -L-arabinan ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการแสดงออกของกิจกรรมทางชีววิทยา . Ebringerova และคณะ (1997, 2002) แยกพอลิแซ็กคาไรด์ pectic หลายตัวจาก C. deserticola ซึ่งหนึ่งในนั้นแสดงฤทธิ์กระตุ้นภูมิคุ้มกันที่โดดเด่นกว่าของ zymosan immunomodulator ในเชิงพาณิชย์ในหลอดทดลอง mitogenic และ comedogenic rat thymocyte test ทีมของ Maruyama ได้ทำการวิจัยเกี่ยวกับการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันของ C. salsa เป็นจำนวนมาก ประการแรก สารสกัดของ C. salsa ได้รับการรายงานว่าสามารถกระตุ้นการผลิต IgM และ IgG ในเซลล์เม็ดเลือดขาวต่อมน้ำเหลืองของมนุษย์ในขนาด 0.1 เปอร์เซ็นต์ , 1 เปอร์เซ็นต์ และ 10 เปอร์เซ็นต์ (Maruyama et al., 2008a) ประการที่สอง สารสกัดจากน้ำของ C. salsa ถูกกำจัดออกจากองค์ประกอบที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ (PhGs และ monoterpene) ด้วยเมมเบรนสำหรับการฟอกไต 3500 Da (100 ug/mL) ซึ่งแสดงกิจกรรมของการกระตุ้นการผลิต IgM ในสายเซลล์ B ของมนุษย์ {{ 25}} และกระตุ้นการเพิ่มจำนวนเซลล์เล็กน้อย นอกจากนี้ยังส่งเสริมการผลิต IgG (50 ug/mL) ในสายพลาสมาบีเซลล์ HMy-2 (Maruyama et al., 2007, 2008c) อย่างไรก็ตาม สารสกัดจากน้ำแสดงกิจกรรมที่แตกต่างกันในเซลล์ต่างๆ มันยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งต่อมน้ำเหลืองของ Burkitt Namalwa ที่มากกว่า 1 ug/mL (Maruyama et al., 2008b, 2008c) ผู้เขียนเหล่านี้คาดการณ์ว่าสารออกฤทธิ์ในสารสกัดจากน้ำคือพอลิแซ็กคาไรด์ ซึ่งเป็นองค์ประกอบที่มี Mw สูงซึ่งช่วยเพิ่มการผลิต IgM และองค์ประกอบที่ใช้งาน Mw ระดับกลางที่ยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์ (Maruyama et al., 2008d) กลไกภูมิคุ้มกันของพอลิแซ็กคาไรด์ไม่ชัดเจนและจำเป็นต้องศึกษาเพิ่มเติม การศึกษาส่วนใหญ่มุ่งเน้นไปที่กิจกรรมโพลีแซ็กคาไรด์ อย่างไรก็ตาม รายงานเกี่ยวกับโอลิโกแซ็กคาไรด์มีจำกัด Ying Bai และคณะ (2013) พบว่า C. deserticola oligosaccharides CDOS (100 มก./กก.) สามารถเพิ่มจำนวนเซลล์ของ splenocytes และ macrophages phagocytosis ในหนูได้อย่างมีนัยสำคัญ
PhGs ยังแสดงฤทธิ์กระตุ้นภูมิคุ้มกันและต้านเนื้องอก และประโยชน์ส่วนใหญ่อยู่บนพื้นฐานของการออกฤทธิ์ต่อต้านอนุมูลอิสระของพวกมัน สายคล้ายมาโครฟาจที่เหนี่ยวนำแอกทิโอไซด์ J774 IL ที่เป็นความลับของ A1-1, IL-6 และ TNF- ที่ 1–100 ng/mL อย่างไรก็ตาม แสดงฤทธิ์ที่เป็นพิษต่อเซลล์ที่ 50 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร (Inoue et al., 1998a) SAMP8 ได้รับการรักษาด้วยสารสกัดเอทานอล 70 เปอร์เซ็นต์ของ C. deserticolav (echinacoside และ acteoside โดดเด่นที่สุด) การบริหารช่องปากเป็นเวลา 4 สัปดาห์ ทั้งเซลล์ T ไร้เดียงสาและเซลล์นักฆ่าตามธรรมชาติในเลือดและจำนวนเซลล์ม้ามเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (Zhang et al., 2557). C. tubulosa PhGs (echinacoside 26.64 เปอร์เซ็นต์, acteoside 10.19 เปอร์เซ็นต์ และ isoacteoside 1.71 เปอร์เซ็นต์ ) ยับยั้งการเติบโตของเซลล์มะเร็งผิวหนัง B16-F10 ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย (200 และ 400 มก./กก.) ซึ่งเป็นกลไกที่เกี่ยวข้องกับไมโตคอนเดรีย เส้นทางการส่งสัญญาณและการควบคุมภูมิคุ้มกันอาจมีบทบาทสำคัญ (Li et al., 2016a)
4.4. กิจกรรมต่อต้านเนื้องอก
Acteoside เป็นสารต้านอนุมูลอิสระตามธรรมชาติ ซึ่งแตกต่างจากสารต้านเนื้องอกอื่นๆ ตามรายงาน แอกทิโอไซด์เป็นตัวยับยั้งโปรตีนไคเนส C ที่มีศักยภาพ โดยมีค่า IC50 เท่ากับ 25 ไมโครโมลาร์ (Herbert et al., 1991) หลี่และคณะ (1997) พบว่า (10 และ 20μmol/L) สามารถปรับปรุงสัณฐานวิทยาของเซลล์ MGc80-3 ไปสู่การทำให้เป็นมาตรฐานมากกว่าโดยการฆ่าเซลล์เนื้องอกที่มีความเป็นพิษต่อเซลล์สูงหรือผลข้างเคียงอื่นๆ มันสามารถเหนี่ยวนำให้เกิดการเสื่อมสภาพของ DNA ในกลุ่มโพรมัยอีโลไซติก HL-60 ด้วยค่า IC50 ที่ 26.7 ไมโครโมลาร์ (Inoue et al., 1998b) มะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักเป็นมะเร็งที่พบมากที่สุดในโลก Acteoside (25–100 μM) ส่งเสริมการตายของเซลล์โดยควบคุม HIPK2-p53 การส่งสัญญาณในเซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักของมนุษย์ นอกจากนี้ การศึกษาเพิ่มเติมในร่างกาย ยังพบว่ายับยั้งการเติบโตของเนื้องอกในหนูและอัตราการยับยั้งสูงถึง 60.99 เปอร์เซ็นต์ที่ความเข้มข้น 80 มก./กก. (Zhou et al., 2014) MTH1 เป็นเอนไซม์ที่สำคัญที่สุดสำหรับการฆ่าเชื้อในสระนิวคลีโอไทด์ การศึกษาก่อนหน้านี้เปิดเผยว่าอิชินาโคไซด์มีความสามารถในการยับยั้ง MTH1 (IC50=7.01 ไมโครโมลาร์) (Dong et al., 2015) มัน (20, 50, 100 ไมโครเมตร) ยับยั้งการเติบโตของเซลล์มะเร็งตับอ่อน SW1990 โดยส่งเสริมการสร้าง ROS รบกวนศักยภาพของเยื่อหุ้มเซลล์ยลและวิถีโปรตีนไคเนสที่กระตุ้นด้วยไมโตเจน (MAPK) (Wang et al., 2016)
4.5. กิจกรรมต้านการอักเสบ
การตอบสนองการอักเสบรวมถึงการผลิต NO, การกระตุ้น phospholipase A2, การสร้าง ROS, การปลดปล่อยฮีสตามีนในนิวโทรฟิล, มาโครฟาจและเซลล์แมสต์ NO มีบทบาทสำคัญในกระบวนการอักเสบที่เป็นสื่อกลางของ lipopolysaccharide (LPS), TNF- หรือ IL-1 ในแง่หนึ่ง มันเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการรักษาการทำงานของเซลล์ ในทางกลับกัน มันสามารถทำให้เกิดการบาดเจ็บจากการอักเสบในฐานะที่เป็นปฏิกิริยารุนแรง ปัจจัยนิวเคลียร์ κB (NFκB) และโปรตีนกระตุ้น-1 (AP-1) ได้รับการยอมรับว่าเป็นโมดูเลเตอร์ของการอักเสบ PhGs หลายตัว (สารประกอบ 1, 2, 24, 27, 46, 47, 52) (100 และ 200 ไมโครโมลาร์) จาก C. deserticola แสดงการออกฤทธิ์ของการกำจัดอนุมูลอิสระ, พวกมันยับยั้งการผลิต NO ที่เหนี่ยวนำโดย LPS ในสายเซลล์ J774.1 Cistanoside K และ tubuloside B ยับยั้งการผลิต NO ที่เกิดจาก LPS ในเซลล์ microglial ของหนูเมาส์ (BV-2 เซลล์) ด้วย IC50 14.94 และ 14.32 μM (Xiong et al., 2000; Nan et al., 2013 ).
มาโครฟาจมีบทบาทสำคัญในการอักเสบ แอคทีโอไซด์ (50, 100 ไมโครโมลาร์) ถูกรายงานว่ามีความสามารถในการยับยั้งการออกฤทธิ์ของไซโคลออกซีเจเนส COX-2 และยับยั้งพรอสตาแกลนดิน E2 (PGE2), TNF- และ NO ในมาโครฟาจในช่องท้องของเมาส์ที่กระตุ้นด้วย LPS (Dıaź et al ., 2547). ลี และคณะ (2005) พบว่าแอกทีโอไซด์ (100 ไมโครโมลาร์) ยับยั้งการแสดงออกของ NO synthase ที่เหนี่ยวนำโดย LPS ผ่านทางบล็อก AP-1 ในสายเซลล์มาโครฟาจ RAW264.7 การศึกษาหลายชิ้นรายงานว่าแอคทีโอไซด์ (10, 30, 100 ไมโครโมลาร์) แสดงฤทธิ์การปลดปล่อย -hexosaminidase ที่ยับยั้งโดยขึ้นอยู่กับขนาดยา กรด arachidonic และการปลดปล่อยฮีสตามีนใน RBL-2เซลล์ H3 ที่กระตุ้นโดยเมลิทตินขึ้นอยู่กับขนาดยา กลไกระดับโมเลกุลเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการแข่งขันของ Ca2 plus-dependent phospholipase A2 และ down-regulation of Ca/ปัจจัยนิวเคลียร์ของทีเซลล์ที่ถูกกระตุ้นและเส้นทางการส่งสัญญาณ JNK MAPK (Sim et al., 2006; Song et al., 2012; Yamada et al., 2010). ในฐานะที่เป็นตัวยับยั้งNFκB acteoside (30 และ 60 มก. / กก., ip) ลดการตอบสนองการอักเสบของปอดในรูปแบบหนูที่ได้รับบาดเจ็บที่ปอดเฉียบพลันของ LPS (J. Wang et al., 2015) มัน (30 มก./กก. เป็นเวลา 15 วัน) ควบคุมการแสดงออกของโมเลกุลการยึดเกาะระหว่างเซลล์-1 ในโกลเมอรูไลและยับยั้งการสะสมของเม็ดเลือดขาวในไตอักเสบเยื่อหุ้มชั้นใต้ดินต้านไตชนิดเสี้ยวของหนู (Hayashi et al., 2537, 2539). Acteoside (200 มก./กก., ip) มีฤทธิ์ต้านการปวดเมื่อยกล้ามเนื้อในหนูที่ได้รับบาดเจ็บจากการบีบรัดเรื้อรังเป็นเวลา 14 วันผ่านการยับยั้งการกระตุ้น microglial การต่อต้าน apoptotic และสารต้านอนุมูลอิสระ (Amin et al., 2016)
เอทานอล 50 เปอร์เซ็นต์ของ C. deserticola (0.1, 0.3, 1.0 g/kg) มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ชั้นบิวทาโนอิก (0.1, 0.3 ก./กก.) ที่มีกิจกรรมสูงขึ้นในอาการบวมน้ำที่อุ้งเท้าที่เกิดจากคาราจีแนนในหนูแรท SD ผู้เขียนคาดการณ์ว่าระบบไคนิน แต่ไม่ใช่ตัวรับฝิ่นและระบบภูมิคุ้มกันเกี่ยวข้องกับกระบวนการนี้ (Lin et al., 2002) เมื่อใช้สารสกัดจาก C. tubulosa (54 มก./กก.) ร่วมกับฟูคอยแดน (18 มก./ กก.) จะพบว่ามีผลเสริมฤทธิ์กัน NO และการผลิต PGE2 ถูกยับยั้งในแบบจำลองหนูอักเสบที่เกิดจากถุงลมนิรภัยที่เหนี่ยวนำโดยคาราจีแนน ในร่างกาย (Kyung et al., 2015) ส่วนผสมนี้ถือเป็นตัวเลือกที่พิสูจน์ได้ในการส่งเสริมการเจริญเติบโตของเส้นผมและการรักษารังแคและการอักเสบของหนังศีรษะ (Shin et al., 2015; Seok et al., 2015) สารสกัดเอธานอล 50 เปอร์เซ็นต์ของ C. salsa แสดงให้เห็นฤทธิ์ต้านการแพร่กระจายของหนูที่มีต่อมลูกหมากโตที่เป็นโรคต่อมลูกหมากโต ผ่านการควบคุมไซโตไคน์ที่อักเสบและกด Bcl-2/ อัตราส่วน Bax และการกระตุ้นของแคสเปส-3 (Chung et al., 2016 ).
4.6. กิจกรรมป้องกันตับ
ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา มีรายงานว่า PhGs เช่น acteoside, echinacoside, 2′-acetylacteosid, isoacteoside, cistanoside A และ tubuloside B ออกฤทธิ์ในเชิงบวกต่อตับผ่านกลไกต่างๆ รวมถึงการขับอนุมูลอิสระ การปิดกั้น cytochrome P450 การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพและการเสริมสร้างระบบป้องกันสารต้านอนุมูลอิสระ ฯลฯ (Xiong et al., 1998) PhGs (echinacoside 42.71 เปอร์เซ็นต์ ± {{10}}.42 เปอร์เซ็นต์ , acteoside 14.27 เปอร์เซ็นต์ ± 0.18 เปอร์เซ็นต์ , IC50=119.125 ug/mL), แอคทีโอไซด์ (IC{ {14}}.999 ug/ mL) และ echinacoside (IC50=520.345 ug/mL) ยับยั้ง TGF- 1/เส้นทางการส่งสัญญาณ Smad ในเซลล์ตับ stellate ซึ่งแสดงกิจกรรมการป้องกันตับในหลอดทดลอง (คุณและ อัล., 2016). Acteoside (30, 100 มก./กก., sc) แสดงฤทธิ์ของตับในการต้าน CCl4- ความเสียหายที่มีชีวิตในหนู (Xiong et al., 1998) ผลกระทบนี้อาจเกี่ยวข้องกับ P{ ที่ลดลง {24}}ระดับ E1 และสารต้านอนุมูลอิสระ (Lee et al., 2004) ในรูปแบบนี้ echinacoside (50 มก./กก., ip) ยังแสดงผลตับผ่านการต่อต้านอนุมูลอิสระและการกำจัดอนุมูลอิสระ (Wu et al., 2007) Echinacoside ลดระดับอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรสอย่างมีนัยสำคัญใน D-galactosamine บวกกับหนูที่ฉีด LPS เมื่อให้ ip ที่ 60 มก. / กก. (X. Li et al., 2014) Cistanoside A บรรเทาพิษต่อตับที่เกิดจากแอลกอฮอล์ในหนูทดลองโดยเพิ่มกิจกรรมของเอนไซม์ต้านอนุมูลอิสระในไมโตคอนเดรีย (GST, SOD และ CAT) และเอนไซม์เผาผลาญพลังงาน (ATPase ทั้งหมด, Na plus -K plus -ATPase, Ca2 plus -Mg2 plus -AT Pase) เช่นเดียวกับระบบป้องกันสารต้านอนุมูลอิสระ นอกจากนี้ยังยับยั้งการตายของเซลล์และเนื้อร้ายของเซลล์ตับหลักผ่านการเพาะเลี้ยง Bcl-2 และลดการแสดงออกของ c-fos (Luo et al., 2014, 2016) นอกจาก PhGs แล้ว C. deserticola polysaccharide (0.11, 0.33, 1.00, 3.00 mg/mL, Mw=1300 kDa) ซึ่งมีสัดส่วนของกรด galacturonic สูงขึ้น สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตและการเพิ่มจำนวนของเซลล์ HepG2 ได้ นอกจากนี้ มัน (200, 600, 1800 มก./กก.) แสดงฤทธิ์ในการป้องกันตับต่อการบาดเจ็บของตับที่เกิดจากแอลกอฮอล์ในหนูทดลอง ICR (Guo et al., 2016)
4.7. การป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด
สารประกอบ (1, 7, 24, 31 และแคนกาโนส) ได้มาจากการสกัดด้วยเมทานอล C. tubulosa แสดงฤทธิ์ของยาขยายหลอดเลือดในหลอดเลือดแดงใหญ่ของหนูที่แยกได้ (Yoshikawa et al., 2006) . กลุ่ม Ko KM พบว่าสารสกัดเมทานอล/เอทานอลจาก C. deserticola สามารถกระตุ้นความสามารถในการสร้าง ATP โดยการเพิ่มปฏิกิริยาออกซิเดชันฟอสโฟรีเลชั่นในเซลล์ H9c2 และหัวใจของหนู จึงป้องกันการบาดเจ็บของกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด/การกลับเป็นเลือด (I/R) (เหลียงและโก , 2008; Wong and Ko, 2013). C. deserticola PhGs (เนื้อหา 71.7 เปอร์เซ็นต์ ) ได้รับการพิจารณาว่าเป็นส่วนประกอบที่มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการบาดเจ็บที่เกิดจาก IR ในหนูแรท พวกเขาไม่เพียงแต่ลดความเครียดออกซิเดชันในเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อหัวใจอย่างมีนัยสำคัญ เช่น ระดับ MDA และยกระดับกิจกรรมของ GSH-Px, SOD แต่ยังเพิ่มการควบคุมโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการตายของเซลล์ Bcl-2/Bax และ caspase ที่ควบคุมต่ำ{{ 16}} (Qian et al., 2016). นอกจากนี้ สารสกัดจาก Cistanches Herba methanol (0.5 g/kg, 1.0 g/kg เป็นเวลา 3 วัน, ig) ปรับปรุงสถานะของ mitochondrial glutathione ของเนื้อเยื่อหัวใจห้องล่าง ลดปริมาณ Ca2 ของ mitochondrial และเพิ่มศักยภาพของ mitochondrial membrane หลังการบาดเจ็บของ I/R ในหนู SD (Siu และโก้, 2553). สแตตินเป็นยาสามัญที่ใช้ในการแก้ไขภาวะไขมันในเลือดสูง ซึ่งทำให้เกิดพิษต่อกล้ามเนื้อ สารสกัดจากน้ำของ Cistanches Herba (0–2000 ug/mL) ออกฤทธิ์ในการป้องกันที่ขึ้นกับขนาดยาโดยการปรับปรุงการผลิต ATP และผ่านทางเส้นทาง caspase-3 ในเซลล์กล้ามเนื้อโครงร่าง L6 ที่ได้รับการรักษาด้วยซิมวาสแตติน อย่างไรก็ตาม แอคทีโอไซด์ (0–160) μM) แสดงผลการป้องกันที่อ่อนแอต่อเซลล์เท่านั้น (Wat et al., 2016)
Acteoside (3–50 µmol/L) เพิ่มการหดตัวที่เกิดจาก phenylephrine โดยไม่ส่งผลกระทบต่อการตอบสนองสูงสุดของวงแหวน endothelium-inact โดยส่วนใหญ่ผ่านการยับยั้งการสังเคราะห์/การปลดปล่อย NO ของเยื่อบุผนังหลอดเลือดและการกระตุ้นที่ไวต่อ tetraethylammonium ที่ไวต่อปฏิกิริยาของช่อง K plus (Tam et al ., 2002). นอกจากนี้ การบริโภคแอกทีโอไซด์ 100 มก. ในระยะยาวในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดอย่างมีนัยสำคัญ (Campo et al., 2012, 2015)
Echinacoside (30–300 μM) ปรับปรุงการผ่อนคลายที่ขึ้นกับ endothelium ผ่านเส้นทางสัญญาณ NO-cGMP ในวงแหวนหลอดเลือดในหนู (He et al., 2009) ในความเข้มข้นนี้ มันยังมีผลในเชิงบวกในหนูที่มีความดันโลหิตสูงในปอดและกลไกของมันอยู่ใกล้กับการเปิดช่อง NO-cGMP-PKG-BKCa และระดับ Ca2 บวกภายในเซลล์ลดลง (Gai et al., 2015)
4.8. กิจกรรมป้องกันระบบทางเดินอาหาร
Cistanches Herba ใช้สำหรับรักษาอาการลำไส้แปรปรวนและท้องผูก Oligosaccharides และ galactitol ถูกรายงานว่าเป็นสารออกฤทธิ์หลักที่มีฤทธิ์เป็นยาระบายในแบบจำลองหนูเมาส์ ICR (Gao et al., 2015b) Jia พบว่าการให้สารสกัดจากน้ำ C. deserticola (0.4 g/kg/day, 2-3 เปอร์เซ็นต์ PhGs, 65–70 เปอร์เซ็นต์ polysaccharides, 0.6-1 เปอร์เซ็นต์โปรตีน) ช่วยลดการเกิดภาวะเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่และการติดเชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ในหนู Tgfb1 Rag2 และกลไกการออกฤทธิ์น่าจะขึ้นอยู่กับการทำงานของภูมิคุ้มกัน (Jia et al., 2012a) หลังจากให้อาหารด้วยการสกัดด้วยน้ำ C. deserticola (3.3 กรัม/กก.) การบีบตัวของทางเดินอาหารเพิ่มขึ้นและเวลาในการถ่ายอุจจาระก็สั้นลงในแบบจำลองหนู (Zhang et al., 2009)
แอกทิโอไซด์ (ip, 120, 600 ไมโครกรัม/วัน) แสดงการออกฤทธิ์ที่ดีขึ้นในแบบจำลองหนูที่มีอาการลำไส้ใหญ่อักเสบเฉียบพลันและเรื้อรังที่เหนี่ยวนำด้วยเดกซ์แทรน ซัลเฟต โซเดียม (DSS) แสดงว่ามีความสัมพันธ์กับฤทธิ์ต้านการอักเสบและต้านอนุมูลอิสระ (Hausmann et al., 2007) . Acteoside (600 ug/วัน, ig) ยับยั้งความเสียหายของชั้นเยื่อเมือกของหนูที่เกิดจาก methotrexate โดยการลดความลึกของ crypt และเพิ่มความสูงของ villus ในลำไส้เล็กส่วนต้น jejunum และ ileum และอาจออกฤทธิ์ผ่านฤทธิ์ต้านการอักเสบ (Reinke et al., 2558). ในฟาร์มเลี้ยงสัตว์ ความดันของโรค การเปลี่ยนอาหาร และปัจจัยด้านสิ่งแวดล้อมล้วนอาจรบกวนลำไส้ได้ จิอันคามิลโลและคณะ (2013) เติมแอกทีโอไซด์ (5 มก./กก.) ลงในอาหารของลูกสุกร หลังจากการทดลอง 166 วัน ความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชันและไนโตรเซชันในเยื่อเมือกลดลง ซึ่งแสดงให้เห็นว่าแอกทีโอไซด์อาจมีประโยชน์ในสารเติมแต่งอาหารสัตว์ Acteoside (40 มก./กก., ig) แสดงผลในการป้องกันแผลที่เกิดจาก pyloric ligation ในหนูแรท และยับยั้งการทำงานของ H plus -K plus -ATPase ในหลอดทดลอง (IC50=60.98 ug/mL, omeprazole เป็นบวก ควบคุมด้วย IC50=30.24 ug/mL) (Singh et al., 2010)
Echinacoside (25–100 ug/mL) เพิ่มการแสดงออกของ TGF- 1 ที่ควบคุม ส่งผลให้เกิดการกระตุ้นการเพิ่มจำนวนเซลล์และป้องกันการตายของเซลล์ในเซลล์ MODE-K ของเยื่อบุผิวในลำไส้ ในรูปแบบหนูเมาส์อักเสบที่เหนี่ยวนำโดย DSS การบริหารช่องปากของ echinacoside (20 มก./กก.) จะสกัดกั้นการพัฒนาของอาการลำไส้ใหญ่บวมเฉียบพลัน (Jia et al., 2014a, 2014b, 2012b) อย่างมีนัยสำคัญ
4.9. กิจกรรมต้านเบาหวาน
มีการศึกษาจำนวนมากที่ยืนยันฤทธิ์ต้านเบาหวานของ Cistanches Herba Echinacoside และ acteoside (125 และ 250 มก./กก., ig) ยับยั้งการเพิ่มขึ้นของระดับน้ำตาลในเลือดภายหลังตอนกลางวัน และปรับปรุงความทนทานต่อกลูโคสในหนูที่ได้รับแป้ง ยับยั้ง a-glucosidases ในลำไส้ของหนู เลนส์ aldose reductase และลำไส้ของมนุษย์ กิจกรรมของมอลตาในหลอดทดลอง (Morikawa et al., 2014) หนูเมาส์ db/db เพศผู้ถูกบริหารให้ด้วยสารสกัด C. tubulosa (แอกทิโอไซด์ 2.66 เปอร์เซ็นต์ , อิชินาโคไซด์ 11.59 เปอร์เซ็นต์ , ฟีนอลทั้งหมด 66.29 ± 0.44 มก. กรดแกลลิก/กรัม และโพลีแซคคาไรด์ 10.15 ± 0.26 เปอร์เซ็นต์ , 4.55, 2.73, 0.91 ก./ kg, ig) ผลการศึกษาพบว่าระดับน้ำตาลในเลือดขณะอดอาหารและระดับน้ำตาลในเลือดภายหลังตอนกลางวันลดลงอย่างมีนัยสำคัญ การดื้อต่ออินซูลินและภาวะไขมันในเลือดผิดปกติดีขึ้น แต่ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อระดับอินซูลินในซีรัมหรือระดับไกลโคเจนในตับและในกล้ามเนื้อ (Xiong et al ., 2556). สารสกัดเอธานอลของ C. tubulosa (echinacoside 25 เปอร์เซ็นต์ , acteoside 9 เปอร์เซ็นต์ , 400 มก./กก. เป็นเวลา 14 วัน, ig) ช่วยลดระดับคอเลสเตอรอลในซีรัมได้อย่างมีนัยสำคัญ เพิ่มการแสดงออกของ mRNA ของตัวรับไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ และ cytochrome P450 side-chain cleave ในคอเลสเตอรอลสูง หนูที่กินอาหาร แอคทีโอไซด์ถือเป็นสารประกอบที่มีประสิทธิผลหลัก (Shimoda et al., 2009) วงศ์และคณะ (2014) แสดงให้เห็นว่าสารสกัดเอธานอลของ Cistanches Herba (1.5, 15, 45 มก./กก., ig) ลดน้ำหนักตัวลงอย่างมีนัยสำคัญและความไวของอินซูลินที่ดีขึ้นของหนูที่เป็นเบาหวาน อาจเกิดจากการคลายตัวของไมโตคอนเดรียและการใช้พลังงานที่เพิ่มขึ้น
4.10. กิจกรรมต้านโรคกระดูกพรุน
โรคกระดูกพรุนเป็นโรคที่เกิดจากความชราซึ่งมีมวลกระดูกต่ำ ซึ่งมักพบในวัยหมดประจำเดือน การขาดฮอร์โมนเอสโตรเจนถือเป็นสาเหตุสำคัญของการสูญเสียกระดูกในสตรีวัยหมดประจำเดือน การศึกษาได้รายงานว่าสารสกัดจากน้ำ Cistanches Herba (ig,100 และ 200 มก./กก.) ช่วยลดการสูญเสียมวลกระดูกและป้องกันโรคกระดูกพรุนในหนูเพศเมียซึ่งสัมพันธ์กับการเสริมสร้างกระดูก ความหนาแน่นของแร่, ปริมาณแร่ธาตุในกระดูก, ภาระสูงสุด, การกระจัดที่โหลดสูงสุด, ความเค้นที่โหลดสูงสุด (Liang et al., 2011). มีการศึกษาอย่างละเอียดถี่ถ้วนเพื่ออธิบายกลไกต่างๆ รวมถึงการเพิ่มการควบคุมของอัลคาไลน์ฟอสฟาเตส โปรตีน morphogenetic ของกระดูก-2 และการแสดงออกของ osteopontin mRNA รวมทั้งยีนที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของกระดูก เช่น Smad1, Smad5, TGF{{7} } และ TIEG1 (T. Li et al., 2012; Liang et al., 2013) กลุ่มวิจัยของ Yang แสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของ echinacoside จาก 0.01 ถึง 10 nmol/L สามารถกระตุ้นการสร้างกระดูกใหม่อย่างมีนัยสำคัญผ่านการเพิ่ม osteoprotegerin/receptor activator ของอัตราส่วน NFκB ligand (OPG/RANKL) ใน MC3T3-เซลล์ E1 (F. Li et al. , 2555). ผู้เขียนสรุปว่า echinacoside (30, 90, 270 มก./กก. เป็นเวลา 12 สัปดาห์, ig) สามารถป้องกันโรคกระดูกพรุนที่เกิดจากการขาดฮอร์โมนเอสโตรเจนในแบบจำลองหนูที่ตัดรังไข่ได้อย่างมีประสิทธิภาพ (Li et al., 2013) ฝางและคณะ (2015) พบว่าอิชินาโคไซด์ (0.1, 1.0 และ 10 นาโนโมล/ลิตร) ส่งเสริมการเพิ่มจำนวนเซลล์สร้างกระดูกของหนูแรทผ่านไคเนสโปรตีนที่ควบคุมภายนอกเซลล์ (ERK)/โปรตีนจากมอร์โฟเจเนติกของกระดูก-2 (BMP-2) การกระตุ้นเส้นทางสัญญาณ .
เฉินและคณะ (2007b) ได้รายงานว่า Cistanches Herba polysaccharides (50 และ 100 มก./กก., ip) สามารถส่งเสริมการเปลี่ยนแปลงของวัฏจักรเซลล์ของไขกระดูกและการฟื้นฟูการทำงานของเม็ดเลือดในหนูที่เป็นโรคโลหิตจางจากไขกระดูก เร่งการสร้างเม็ดเลือดในสายพันธุ์ rubrum และสายพันธุ์ macronucleus
4.11. กิจกรรมต้านอนุมูลอิสระ
PhGs จาก Cistanches Herba ถือเป็นส่วนผสมที่มีประสิทธิภาพสำหรับการต่อต้านอนุมูลอิสระ เนื่องจากโครงสร้างฟีนอลไฮดรอกซี PhGs สามารถทำหน้าที่เป็นสารต้านอนุมูลอิสระผ่านการรวมกันโดยตรงกับอนุมูลอิสระและกระตุ้นระบบป้องกันสารต้านอนุมูลอิสระ ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระของคอมปอนด์เหล่านี้เพิ่มขึ้นตามจำนวนกลุ่มฟีนอลิกไฮดรอกซิล (Xiong et al., 1996) ความเสียหายที่เกิดจากออกซิเดชันมีส่วนอย่างยิ่งในเชื้อโรคต่างๆ เช่น การอักเสบ การชราภาพ มะเร็ง และอื่นๆ อนุมูลอิสระอาจทำให้เกิดการบาดเจ็บของเนื้อเยื่อ และอิชินาโคไซด์ (2, 10, 50, 125 มก./กก., ip) สามารถป้องกันการบาดเจ็บที่ปอดเฉียบพลันที่เกิดจากกรดโอเลอิกผ่านการกำจัดอนุมูลอิสระในหนู (Zhang et al., 2007) อนุมูลอิสระเป็นตัวกระตุ้นกระบวนการชราในมนุษย์ echinacoside (1, 20, 50, 100 μM) แสดงฤทธิ์ต่อต้านอนุมูลอิสระโดยกระตุ้นเซลล์จากระยะ G1 ให้เข้าสู่ระยะ S และ G2 ทำให้ระดับ ROS ลดลงและปกป้องเซลล์อย่างมีประสิทธิภาพ จากความเสียหายของดีเอ็นเอในแบบจำลองเซลล์ปอดไฟโบรบลาสต์มนุษย์ MRC-5 (Xie et al., 2009)
4.12. กิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ
การสกัด C. deserticola (acteoside 5.6 เปอร์เซ็นต์ , echinacoside 33.3 เปอร์เซ็นต์ , 0.25, 0.50, 1.00 ก./กก.) มีฤทธิ์ต้านความเมื่อยล้า บังคับเวลาว่ายน้ำเพิ่มขึ้น ของหนู ICR ลดระดับครีเอทีนไคเนสในเลือด แลคเตทดีไฮโดรจีเนส และระดับกรดแลคติกลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ตรงกันข้าม เพิ่มระดับฮีโมโกลบินและกลูโคสอย่างมีนัยสำคัญ (Cai et al., 2010) กรดไขมัน กรดอีลาดิก และกรดปาลมิติกจาก C. sala มีผลกดขี่ต่อกิจกรรมการกลายพันธุ์ที่เกิดจาก SOS (Shimamura et al., 1997) สารสกัดเอทานอล C. Deserticola, เอทิลอะซิเตท, บิวทานอล และเศษน้ำ มีผลกดประสาทและส่วนของน้ำแสดงกิจกรรมที่ยิ่งใหญ่ที่สุด (Lu, 1998) เศษ Butanoic ของ C. tubulosa แสดงผลต้านจุลชีพต่อ Escherichia coli (Adnan et al., 2014) การศึกษารายงานว่า Cistanches Herba มีฤทธิ์ในการปราบปรามโรคอ้วนด้วยการใช้พลังงานที่เพิ่มขึ้น (Wong et al., 2015)
Acteoside สามารถบรรเทาภาวะกรดยูริกในเลือดสูงได้ในรูปแบบหนูทดลองที่มีกรดยูริกในเลือดสูงที่เกิดจากโพแทสเซียม oxonate โดยการยับยั้งการทำงานของแซนทีนดีไฮโดรจีเนสและแซนทีนออกซิเดส (Huang et al., 2008) S. วังและคณะ (2015) ตรวจสอบผลกระทบของ echinacoside ต่อการทำงานของเม็ดเลือดใน 5- หนูที่มีภาวะซึมเศร้าในไขกระดูกที่เกิดจาก FU ข้อมูลชี้ให้เห็นว่า echinacoside อาจส่งเสริมการฟื้นตัวของการทำงานของเม็ดเลือดของไขกระดูกโดยการกระตุ้นวิถี GM-CSF/PI3K มีรายงานว่า Echinacoside มีฤทธิ์ต้านการชราภาพ กลไกนี้สัมพันธ์กับการควบคุมการแสดงออกของ p53 ที่ลดลง (Zhu and Wang, 2011) การดำเนินการทางเภสัชวิทยาเบื้องต้นของ Cistanches Herba สรุปไว้ในตารางที่ 5
5. การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์
แม้ว่า Cistanches Herba จะมีองค์ประกอบทางเคมีมากมาย แต่การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารประกอบเหล่านี้มุ่งเน้นไปที่ echinacoside และ acteoside เนื่องจากมีเนื้อหาสูงและกิจกรรมทางเภสัชวิทยาที่ชัดเจน PhGs มักจะถูกบริหารด้วยปากเปล่า พบการดูดซึมทางปากที่ไม่ดีในแบบจำลองเซลล์เดี่ยวของ Caco-2 (Y. Gao et al., 2015a) มีความคิดเห็นที่แตกต่างกันเกี่ยวกับการดูดซึม PhGs Shen รายงานว่า echinacoside เป็นสารตั้งต้นของ P-glycoprotein (P-GP), verapamil และน้ำมันกานพลูสามารถปรับปรุงการดูดซึม echinacoside กลไกที่ผลการเสริมอาจเป็น exocytosis ของการยับยั้ง P-GP และการเปลี่ยนแปลงของเยื่อเมือกในลำไส้ในระยะไขมัน (Shen et al., 2015) ทานิโน่และคณะ (2015) ให้ข้อสรุปตรงกันข้ามว่าการขนส่ง echinacoside และ acteoside ไม่เกี่ยวข้องกับ P-GP Glucose trans-porer-dependent มีบทบาทสำคัญในความคืบหน้านี้ Cistanche polysaccharides ยังถูกดูดซึมได้ไม่ดีโดยเซลล์ Caco-2 (Qi et al., 2010) สิ่งสำคัญคือต้องมีการศึกษาเพิ่มเติมเพื่ออธิบายกลไกการดูดซึมของ Cistanches Herba
การบริหารช่องปากของ acteoside ที่ 40 มก./กก. ทำให้เกิดพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ต่อไปนี้: Cmax, 312.54 ± 44.43 ng/mL; Tmax, 17.4 ± 10.2 นาที; T1/2, 63 ± 13.8 นาที; AUC0–5 ชม., 364.67 ± 76.05 ng/(มล.*ชม.) ตามลำดับ การดูดซึมอย่างสมบูรณ์ของแอกทิโอไซด์อยู่ที่ประมาณ 1 เปอร์เซ็นต์ และอัตราส่วนการจับโปรตีนในพลาสมาของหนูอยู่ที่ประมาณ 60 เปอร์เซ็นต์ ด้วยวิธีการล้างไตที่สมดุล (Wen et al., 2016) ความเข้มข้นของยาในเลือดต่ำและเมแทบอลิซึมค่อนข้างเร็ว แอกทิโอไซด์ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและกระจายอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อต่างๆ รวมทั้งลำไส้ กระเพาะอาหาร ปอด สมอง ฯลฯ โดยตรวจพบความเข้มข้นสูงสุดในลำไส้และปอด รองลงมาคือ กระเพาะอาหาร กล้ามเนื้อ และเนื้อเยื่ออื่นๆ เป็นที่น่าสังเกตว่า Acteoside มีการกระจายอย่างกว้างขวางในทุกส่วนของเนื้อเยื่อสมองอย่างไรก็ตามกลไกในการข้ามสิ่งกีดขวางเลือดและสมองไม่เป็นที่รู้จัก (Wen et al., 2016). Lei รายงานครั้งแรกว่าการเผาผลาญของ PhGs ส่วนใหญ่เกิดขึ้นในลำไส้ใหญ่ แต่ไม่พบในกระเพาะอาหารและลำไส้ PhGs มักถูกบริหารให้เป็นสูตรรับประทานและโต้ตอบอย่างหลีกเลี่ยงไม่ได้กับจุลินทรีย์ในลำไส้ในลำไส้ Acteoside ประกอบด้วยมอยอิตีเคมีสี่ชนิด: กรด caffffeic, ไฮดรอกซีไทโรซอล, กลูโคส และกลุ่ม rhamnose ภายใต้จุลินทรีย์ในลำไส้ แอกทีโอไซด์จะถูกเผาผลาญไปยังส่วนประกอบออกฤทธิ์อื่นๆ ผ่านการไฮโดรไลเซชัน ไอโซเมอไรเซชัน ไฮโดรจิเนชัน ดีไฮดรอกซิเลชัน เมทิเลชัน อะซิติเลชัน ไฮดรอกซิเลชัน และเมทอกซิเลชัน มีการระบุเมตาโบไลต์ 14 รายการ โดยในจำนวนนี้มีรายงานว่ากรด caffffeic และไฮดรอกซีไทโรซอลมีฤทธิ์ทางชีวภาพ มากกว่าแอกทีโอไซด์ (Cui et al., 2016) Qi และคณะ (2013) รายงานว่า UPLC/ESI-QTOF-MS ตรวจพบสารเมแทบอไลต์ 35 รายการในปัสสาวะของหนู และเสนอวิถีการเผาผลาญของแอกทีโอไซด์ เมทิลเลชั่นเกิดขึ้นได้ง่ายขึ้นในกระบวนการเผาผลาญในร่างกาย พบแอคทีโอไซด์จำนวนเล็กน้อยในปัสสาวะ น้ำดี หรืออุจจาระ ซึ่งบ่งชี้ถึงการเผาผลาญอย่างกว้างขวางในหนู (Wen et al., 2016)
การดูดซึมเอไคนาโคไซด์คล้ายกับแอกทิโอไซด์ การดูดซึมทางปากของอิไคนาโคไซด์ถูกตรวจพบโดย HPLC-UV การบริหารให้ทางปากครั้งเดียวที่ 100 มก./กก. ของอิชินาโคไซด์ได้รับ Cmax, 612.2 ± 320.4 ng/mL; Tmax, 15.0 นาที; T1/2, 74.4 นาที; AUC0–6 h, 60704.9 ng min /mL และการดูดซึมสัมบูรณ์ของ echinacoside คือ 0.83 เปอร์เซ็นต์ (Jia et al., 2006) หลี่และคณะ (2015) พบว่าอิไคนาโคไซด์มีความคงตัวในน้ำย่อยและน้ำย่อยจำลอง ภายใต้แบคทีเรียในลำไส้ของมนุษย์ อิไคนาโคไซด์ผลิตสารทุติยภูมิหลายชนิด เช่น แอกทิโอไซด์ HT 3-กรดไฮดรอกซีฟีนิลโพรพิโอนิก เป็นต้น มันสามารถแปลงสภาพเป็นแอกทิโอไซด์โดยปฏิกิริยาดีไกลโคซิเลชันใน -กลูโคซิเดส (Lei et al., 2001; Zhao และคณะ, 2554). เมแทบอลิซึมที่รวดเร็วและกว้างขวางอาจทำให้การดูดซึมต่ำ
6. การอภิปรายและมุมมองในอนาคต
Cistanches Herba เป็นสมุนไพรโทนิค เป็นหนึ่งในสมุนไพรบำรุงไต 'หยาง' ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายมากที่สุดในประเทศจีนเป็นเวลาหลายพันปี พวกเขาได้รับความสนใจเพิ่มขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาอันเนื่องมาจากฤทธิ์ทางชีวภาพที่สำคัญ การปรับภูมิคุ้มกัน ต้านมะเร็ง ต่อต้านอนุมูลอิสระ ต้านการอักเสบ และป้องกันตับ ฯลฯ โดยเฉพาะอย่างยิ่งผลต่อระบบประสาท การศึกษาสมัยใหม่แสดงให้เห็นว่าความเสียหายและความผิดปกติในการทำงานของแกนต่อมใต้สมอง hypothalamic-pituitary-target ซึ่งรวมถึงต่อมหมวกไต ไทรอยด์ และอวัยวะสืบพันธุ์เป็นกลไกทางพยาธิวิทยาหลักของ hypothalamus ถือเป็นจุดหมุนในการเชื่อมโยง neuroendocrine กับระบบภูมิคุ้มกัน (Shen, 1999) Cistanches Herba เป็นยาบำรุง 'ไต-หยาง' มีส่วนร่วมในเครือข่าย neuroendocrine-immune ซึ่งเกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อระบบประสาทและภูมิคุ้มกัน รักษาภาวะขาดหยาง การแข็งตัวของอวัยวะเพศ และสตรีที่มีประจำเดือนมาไม่ปกติ ซึ่งสัมพันธ์กับกิจกรรมการควบคุมต่อมไร้ท่อ แก้ปวดเอวและเข่าที่เกี่ยวข้องกับการป้องกันโรคกระดูกพรุนและฤทธิ์ต้านความเมื่อยล้า ให้ความชุ่มชื้นแก่ลำไส้และลำไส้ที่ผ่อนคลายซึ่งเกี่ยวข้องกับกิจกรรมการป้องกันระบบทางเดินอาหาร
ในการใช้งานทางคลินิก Cistanches Herba แสดงกิจกรรมหลายอย่าง ในส่วนที่ 4.2 แคปซูล C. tubulosa glycoside (Memoregain®) มีประสิทธิภาพในการรักษาผู้ป่วย AD ระดับเล็กน้อยและปานกลาง (Guo et al., 2013); ในส่วนที่ 4.5 เอ็กไคนาโคไซด์ไกลโคไซด์ร่วมกับฟูคอยแดนสามารถป้องกันผมร่วงและการอักเสบของหนังศีรษะได้ (Seok et al., 2015) นอกจากสมุนไพรเดี่ยวแล้ว สารประกอบที่มี Cistanches Herba ยังสามารถนำมาใช้ในทางคลินิกได้อีกด้วย Bushen Huoxue Granule, Cistanches Herba เป็นองค์ประกอบสำคัญที่ช่วยปรับปรุงผู้ที่เป็นโรคพาร์กินสัน (M. Li et al., 2016)
PhGs มีฤทธิ์ปกป้องระบบประสาทที่แข็งแกร่ง โดยพิจารณาจากฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ ฤทธิ์ต้านการตายของเซลล์ ฤทธิ์ต้านการอักเสบ PhGs อาจเป็นตัวเลือกที่มีศักยภาพในการรักษาโรคต่างๆ อย่างไรก็ตาม ลักษณะทางเภสัชวิทยาที่ชัดเจน เช่น การซึมผ่านไม่ดี เมแทบอลิซึมที่รวดเร็วและกว้างขวางในลำไส้ยังคงเป็นปริศนาที่นักวิทยาศาสตร์ยังไม่สามารถไขปริศนาได้ รูปแบบการกระทำที่แน่นอนของผู้ปกครองและเมตาบอลิซึมยังคงเข้าใจยากและสมควรได้รับความสนใจเป็นพิเศษในอนาคต โพลีแซ็กคาไรด์เป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์อื่นนั้นยากต่อการย่อยโดยร่างกายมนุษย์ เมื่อเร็วๆ นี้ รายงานจำนวนมากระบุว่าพอลิแซ็กคาไรด์ในอาหารสามารถหมักเป็นกรดไขมันสายสั้นเพื่อผลิตประโยชน์สำหรับจุลินทรีย์ในลำไส้ ไม่มีหลักฐานเพียงพอที่จะแสดงกลไกการออกฤทธิ์ของ Cistanches polysaccharides (รูปที่ 1)
โดยสรุป Cistanches Herba เป็นอาหารที่มีคุณค่าทางโภชนาการและมีประโยชน์ เช่นเดียวกับอาจเป็นตัวแทนของแหล่งที่มีคุณค่าสำหรับสารประกอบออกฤทธิ์ทางชีวภาพและการใช้งานทางเภสัชกรรม ข้อมูลที่นำเสนอในการทบทวนนี้อาจเป็นพื้นฐานของการให้ความรู้ที่เพียงพอสำหรับการศึกษาและการพัฒนาในอนาคต รวมถึงการแสวงประโยชน์ในเชิงพาณิชย์ของ Cistanches Herba อย่างไรก็ตาม ยังมีความท้าทายอีกมากที่ต้องแก้ไขเพื่อให้การพัฒนายาสมุนไพรง่ายขึ้นก่อนการอนุมัติและออกวางตลาดเป็นผลิตภัณฑ์ยาที่ปลอดภัย
รับทราบ
งานนี้ได้รับการสนับสนุนโดยมูลนิธิวิทยาศาสตร์ธรรมชาติแห่งชาติของจีน (หมายเลข 81630106) และโครงการสำหรับ ChangjiangScholars and Innovative Research Team in University (NO. IRT_14R41)
ขัดผลประโยชน์
ผู้เขียนขอประกาศว่าไม่มีความขัดแย้งทางผลประโยชน์เกี่ยวกับการตีพิมพ์บทความนี้
จาก: ' Cistanches Herba: ภาพรวมของคุณสมบัติทางเคมี เภสัชวิทยา และเภสัชจลนศาสตร์' โดย Zhifei Fua,b, et al
---วารสารชาติพันธุ์วิทยา 219 (2018) 233–247